Как сдать анализы на вальпроевую кислоту

При таком тяжелом заболевании, как эпилепсия в обязательном порядке проверяется вальпроевая кислота — анализ крови, норма которого зависит от некоторых факторов. Только в случае, когда этот показатель известен, можно говорить о назначении и корректировке лечения.

Открыли вальпроевую кислоту давно, еще в начале 19-го века. Но она была известна только в качестве хорошего растворителя, применяемого в лабораторных опытах. И только в середине 20-го века были изучены ее противосудорожные свойства, что позволило сделать значительный рывок в лечении эпилепсии.

Вальпроевая кислота (вальпроат натрия) – это производное жирных кислот. Используется в основном для купирования судорожных приступов и предотвращения развития эпистатуса. Для достижения благоприятного лечебного эффекта уровень кислоты в крови должен колебаться в пределах 50 – 100 мкг/мл.

Лекарственное средство всасывается при прохождении по пищеварительному тракту. Основной метаболизм происходит в печени. Поэтому перед тем, как назначить препарат, проводят полную диагностику желудочно-кишечного тракта. В случае выявления заболевания ЖКТ назначается терапия, направленная на восстановлении функция пищеварения. И только после этого пациент начинает принимать препараты вальпроевой кислоты.

Считается, что уровень вальпроата натрия в крови колеблется в зависимости от массы тела больного. Но это не всегда так. Известны случаи, когда уровень препараты различался у пациентов одинаковой весовой категории. Это связано в первую очередь со скоростью обмена веществ. Чем он выше, тем ниже концентрация вальпроевой кислоты в крови.

Колебание концентрации вальпроата может быть обусловлено следующими факторами:

• Увеличение уровня лекарственного средства в крови свидетельствует о слишком высоких дозах препарата. Это опасно интоксикацией организма, поэтому при подобном результате необходимо срочное снижение дозы лекарственного средства.

• Еще одна причина повышенного значения вальпроата натрия – нарушение работы печени. В случае, когда снижается функциональная способность этого органа, не происходит очищение крови и препарат начинает накапливаться в крови. В этой ситуации назначается необходимая терапия, направленная на очищение и поддержание печени. Доза вальпроевой кислоты при этом снижается до максимально возможного терапевтического значения.
• Снижение концентрации препарата говорит о неправильно подобранных дозировках. Это опасно развитием судорожных приступов. Поэтому при получении такого результата происходит срочная корректировка дозы лекарственного средства.

Особое внимание проверке уровня вальпроата натрия во время беременности женщины и в период кормления грудью. Препарат обладает способностью проникать в молозиво и молоко матери, поступая тем самым к ребенку. При тяжелом течении заболевания с применением высоких доз вальпроевой кислоты рекомендуется перейти на искусственное вскармливание.

В обязательном порядке контроль концентрации вальпроата проводится при лечении детей. Это обусловлено быстрым изменением массы тела маленьких пациентов. В этом случае необходима постоянная корректировка дозы препарата.

При наличии заболеваний пищеварительной системы также необходима периодическая проверка количественного значения вальпроевой кислоты в крови. Нарушение работы печени снижает степень метаболизма препарата и приводит к увеличению его концентрации.

Еще одна причина частых проверок отклонений от нормы – прогрессирующее развитие заболевания в условиях его интенсивной терапии. В этом случае возникает подозрение в правильности подобранных доз. После проверки проводится корректировка терапевтической тактики.

Для того чтобы избежать ложного результата исследования, нужно знать правило подготовки к забору крови:

• анализ проводится утром строго натощак;
• за 2 – 3 дня до контроля из рациона исключается жирная и жареная пища, оказывающая нагрузка на печень;
• перед забором крови пить можно только чистую негазированную воду;
• необходимо отказаться от курения минимум за 2 часа до проведения проверки, так как никотиновая кислота существенно искажает результат анализа.

Забор крови проводится дважды – до приема препарата и через два часа после него. Это необходимо для определения степени усвоения лекарственного средства.

Передозировка вальпроевой кислоты опасна развитием побочных эффектов. К ним относят резкое увеличение массы тела, постоянную тошноту, головокружение, боли в животе (нарушение работы печени).

Высокая степень передозировки препарата может привести к угнетению сознания вплоть до комы и нарушения дыхания. Для того чтобы избежать подобных проявлений и проводится постоянный контроль нормы вальпроевой кислоты.

Эпилепсия – неизлечимое на сегодняшний день заболевание. Терапия, назначенная врачом, проводится пожизненно.

источник

Вальпроевая кислота – противосудорожное лекарственное средство. Широко применяется для лечения разных видов эпилепсии у взрослых и детей (больших и малых приступов, миоклонической, тонико-клонической и биполярной формы).

Апилепсин, депакин, орфирил, конвулекс.

Acidum valproicum, Valproate, Valproic Acid, Depakote.

Мкг/мл (микрограмм на миллилитр).

Какой биоматериал можно использовать для исследования?

Как правильно подготовиться к исследованию?

• Не принимать пищу в течение 2-3 часов до анализа, можно пить чистую негазированную воду.
• Не курить в течение 30 минут до анализа.

Общая информация об исследовании

Вальпроевая кислота подавляет фермент ГАМК-трансферазу и, как следствие, повышает содержание тормозящего нейромедиатора – гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) – в нервной системе. В условиях накопления ГАМК в центральных структурах мозга снижается порог возбудимости и уровень судорожной готовности.

Назначается пациентам, страдающим эпилепсией во всех ее проявлениях (большие и малые приступы, миоклоническая, тонико-клоническая и биполярная форма), поведенческими изменениями, присущими эпилепсии, аффективными расстройствами, а также при лечении маний, сопровождающихся биполярными расстройствами, при лихорадочных судорогах у детей, детских тиках. В последнее время ее применяют и при неврологических и психических расстройствах, для профилактики и лечения мигрени, невропатической боли, при нарушениях поведения с паническими эпизодами, агрессией и др. Кроме того, по результатам исследований, выявлена антиопухолевая активность вальпроевой кислоты, которую используют при миелодиспластических синдромах и острой моноцитарной лейкемии.

Препараты вальпроевой кислоты быстро и почти полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальной концентрации в крови через 1,5-4 часа. Причем для них характерна нелинейная (дозозависимая) фармакокинетика, когда концентрация препарата в крови нарастает или снижается быстрее, чем увеличиваемая или снижаемая доза. Если верхняя граница их среднего терапевтического уровня превышена, нужно учитывать большую вероятность побочных эффектов, в некоторых случаях вплоть до интоксикации.

Вальпроевая кислота в основном метаболизируется в печени и может вызывать ее повреждения, особенно в течение первых 6 месяцев после начала лечения. Поэтому перед терапией вальпроевой кислотой каждому пациенту необходимо сдать ряд анализов для исследования функции печени.

Вальпроевая кислота характеризуется низкой токсичностью, выраженные побочные эффекты могут возникнуть во время продолжительного лечения. Они включают в себя увеличение массы тела, тошноту, кисты яичников, тремор, головокружения, угнетение сознания, проявления панкреатита и поражения печени (сильные боли в животе и рвота, вялость, желтое окрашивание кожи или глаз). Чаще побочные эффекты встречаются у младенцев и маленьких детей, особенно при лечении в комбинации с другими противоэпилептическими средствами. Отравления препаратами вальпроевой кислоты в большинстве случаев нетяжёлые, серьезные передозировки, когда жизнь пациента в опасности, крайне редки. Наиболее часто передозировки связаны с угнетением центральной нервной системы. Значительное превышение дозы препарата может вызвать кому и нарушение дыхания. В связи с этим в процессе лечения требуется определять концентрацию препарата в крови пациентов, чтобы оценивать уровень токсичности и контролировать выведение препаратов из организма.

Индивидуальная дозировка, основанная на терапевтическом контроле за концентрацией препарата в сыворотке крови, повышает эффективность и безопасность терапии и позволяет достичь успеха в каждом конкретном случае.

Кровь для анализа берется дважды (это стандартная методика): 1-я проба – непосредственно перед приемом лекарства пациентом (остаточная концентрация после последнего приема), 2-я проба – через 2-3 часа после приема (достижение максимальной концентрации в крови). В то же время порядок взятия крови определяется лечащим врачом и может существенно отличаться от стандартной методики.

Для чего используется исследование?

• Для определения наиболее эффективной концентрации вальпроевой кислоты и режима ее введения при лечении тех или иных заболеваний.
• Для предупреждения токсического действия препаратов вальпроевой кислоты.

Когда назначается исследование?

• При нарушениях функции печени, почек или желудочно-кишечного тракта, которые влияют на фармакокинетику препаратов вальпроевой кислоты.
• При сомнении в корректности приема препарата пациентом.
• При подозрении на острое отравление препаратами вальпроевой кислоты (угнетение сознания, дезориентация, повышенная сонливость, тахикардия, отек легких, проявления панкреатита и поражения печени).
• При назначении препарата после достижения его устойчивой концентрации (минимально равняется пяти периодам полувыведения).
• Когда пациенту меньше года – из-за быстро меняющейся массы тела (каждые 1-3 месяца).
• При положительной динамике заболевания на фоне проводимой терапии в целом 1-2 раза в год.
• При подтверждении беременности, на 8-10-й неделе беременности, далее 1 раз в 2 месяца, на 34-36-й неделе, после родов в течение 8 недель двукратно, а при продолжающихся припадках – при каждом обращении к неврологу (эпилептологу).
• После назначения или отмены других препаратов комбинированной противосудорожной терапии.

Референсные значения: 50 — 100 мкг/мл.

Причины повышения уровня вальпроевой кислоты:

• превышение дозировки и/или неправильный режим введения препаратов вальпроевой кислоты;
• острое отравление препаратами вальпроевой кислоты.

Причины понижения уровня вальпроевой кислоты:

• выведение препаратов вальпроевой кислоты из организма.

Что может влиять на результат?

• Пониженная функция печени при ряде ее заболеваний может обуславливать повышение концентрации вальпроевой кислоты в сыворотке крови даже при отсутствии увеличения доз вводимого препарата.

• Перед началом терапии препаратами вальпроевой кислоты каждому пациенту необходимо сдать ряд анализов для исследования функции печени.
• Дозы препаратов подбирает лечащий врач для каждого пациента индивидуально, их нельзя менять самостоятельно.
• Одновременный прием других противосудорожных препаратов усиливает токсическое действие вальпроевой кислоты и повышает риск побочных эффектов, поэтому необходимо контролировать концентрацию в сыворотке крови и этих препаратов.

Кто назначает исследование?

Невролог, психиатр, психотерапевт, нарколог, токсиколог, врач общей практики.

• Смирнова О. Ю., Ситников И. Ю., Савинов С. В. Лекарственный мониторинг как важнейший фактор правильного подхода при лечении эпилепсии и судорожных синдромов.
• Соколов А. В. Терапевтический лекарственный мониторинг. // Качественная клиническая практика, 2002 г., № 1, с. 78-88.
• Problems of Forensic Science 2007, LXXll, 416-432: Toxicological analysis of valproic acid in blood by FPIA in comparison to GC-MS.
• Lacy, Charles F. Drug Information Handbook. Lexi-Comp, Inc. 2002.
• Hirschfeld, Robert. «Safety and Tolerability of Oral Loading Divalproex Sodium in Acutely Manic Bipolar Patients». Journal of Clinical Psychiatry. 60 (1999): 815-818.
• Lagace DC, Obrien WT, Gurvich N, Nachtigal MW, Klein PS. Valproic acid: How it works. Or not. Clin Neurosci Res 2004; 4: 215-225.

Оставьте ваш E-mail и получайте новости, а также эксклюзивные предложения от лаборатории KDLmed

источник

Взятие крови производится не менее, через 3 часа после последнего приема пищи, можно пить воду без газа.

Внимание! Сроки взятия крови (с момента последнего приема лекарственного средства) для определения концентрации лекарственных средств зависят от целей исследования (мониторинг терапии, исследование в случаях передозировки), от формы ЛС (пероральные, парентеральные, пролонгированные, кишечно-растворимые формы) и определяются лечащим врачом.

Метод исследования: Хемилюминесцентный иммуноферментный анализ

Вальпроевая кислота – противоэпилептический препарат, который быстро и почти полностью всасывается при пероральном приеме, при этом максимальная концентрация препарата крови достигается в течение 1-2 часов. У взрослых период полувыведения вальпроевой кислоты составляет 15 часов.

Лекарственный мониторинг – способ контроля и наблюдения за распределением вводимых в организм лекарственных препаратов путем определения их концентрации в крови. Лекарственный мониторинг используется в целях индивидуального подбора режима и дозировки лекарств, что особенно актуально для препаратов с узким терапевтическим окном. Важно, чтобы концентрация в крови не превышала минимальную токсическую и не была ниже минимальной терапевтической.

• определение терапевтической дозы вальпроевой кислоты;
• коррекция дозы препарата;
• предупреждение развития токсических эффектов;
• отсутствие ожидаемого эффекта от применяемой дозы вальпроевой кислоты;
• симптомы передозировки вальпроевой кислоты (диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома);
• риск взаимодействия применяемых при лечении пациента лекарственных средств между собой;
• нарушения функции печени, почек или желудочно-кишечного тракта, влияющих на фармакокинетику препаратов вальпроевой кислоты.

Референсные значения (вариант нормы):

При интерпретации результатов данного теста необходимо учитывать:

• клиническую картину заболевания;
• дозу назначенного препарата, его метаболизм;
• анамнез (одновременный прием других лекарственных препаратов, наличие сопутствующих заболеваний);
• результаты других лабораторных исследований;
• время взятия крови после приема препарата.

Обращаем Ваше внимание на то, что интерпретация результатов исследований, установление диагноза, а также назначение лечения, в соответствии с Федеральным законом ФЗ № 323 «Об основах защиты здоровья граждан в Российской Федерации», должны производиться врачом соответствующей специализации.

» [«serv_cost»]=> string(4) «1425» [«cito_price»]=> NULL [«parent»]=> string(3) «480» [10]=> string(1) «1» [«limit»]=> NULL [«bmats»]=> array(1) array(3) string(1) «N» [«own_bmat»]=> string(2) «12» [«name»]=> string(31) «Кровь (сыворотка)» > > >

Биоматериал и доступные способы взятия: Подготовка к исследованию:

Взятие крови производится не менее, через 3 часа после последнего приема пищи, можно пить воду без газа.

Внимание! Сроки взятия крови (с момента последнего приема лекарственного средства) для определения концентрации лекарственных средств зависят от целей исследования (мониторинг терапии, исследование в случаях передозировки), от формы ЛС (пероральные, парентеральные, пролонгированные, кишечно-растворимые формы) и определяются лечащим врачом.

Метод исследования: Хемилюминесцентный иммуноферментный анализ

Вальпроевая кислота – противоэпилептический препарат, который быстро и почти полностью всасывается при пероральном приеме, при этом максимальная концентрация препарата крови достигается в течение 1-2 часов. У взрослых период полувыведения вальпроевой кислоты составляет 15 часов.

Лекарственный мониторинг – способ контроля и наблюдения за распределением вводимых в организм лекарственных препаратов путем определения их концентрации в крови. Лекарственный мониторинг используется в целях индивидуального подбора режима и дозировки лекарств, что особенно актуально для препаратов с узким терапевтическим окном. Важно, чтобы концентрация в крови не превышала минимальную токсическую и не была ниже минимальной терапевтической.

• определение терапевтической дозы вальпроевой кислоты;
• коррекция дозы препарата;
• предупреждение развития токсических эффектов;
• отсутствие ожидаемого эффекта от применяемой дозы вальпроевой кислоты;
• симптомы передозировки вальпроевой кислоты (диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома);
• риск взаимодействия применяемых при лечении пациента лекарственных средств между собой;
• нарушения функции печени, почек или желудочно-кишечного тракта, влияющих на фармакокинетику препаратов вальпроевой кислоты.

Референсные значения (вариант нормы):

При интерпретации результатов данного теста необходимо учитывать:

• клиническую картину заболевания;
• дозу назначенного препарата, его метаболизм;
• анамнез (одновременный прием других лекарственных препаратов, наличие сопутствующих заболеваний);
• результаты других лабораторных исследований;
• время взятия крови после приема препарата.

Обращаем Ваше внимание на то, что интерпретация результатов исследований, установление диагноза, а также назначение лечения, в соответствии с Федеральным законом ФЗ № 323 «Об основах защиты здоровья граждан в Российской Федерации», должны производиться врачом соответствующей специализации.

Продолжая использовать наш сайт, вы даете согласие на обработку файлов cookie, пользовательских данных (сведения о местоположении; тип и версия ОС; тип и версия Браузера; тип устройства и разрешение его экрана; источник откуда пришел на сайт пользователь; с какого сайта или по какой рекламе; язык ОС и Браузера; какие страницы открывает и на какие кнопки нажимает пользователь; ip-адрес) в целях функционирования сайта, проведения ретаргетинга и проведения статистических исследований и обзоров. Если вы не хотите, чтобы ваши данные обрабатывались, покиньте сайт.

Copyright ФБУН Центральный НИИ Эпидемиологии Роспотребнадзора, 1998 — 2019

Центральный офис: 111123, Россия, Москва, ул. Новогиреевская, д.3а, метро «Шоссе Энтузиастов», «Перово»
+7 (495) 788-000-1, info@cmd-online.ru

! Продолжая использовать наш сайт, вы даете согласие на обработку файлов cookie, пользовательских данных (сведения о местоположении; тип и версия ОС; тип и версия Браузера; тип устройства и разрешение его экрана; источник откуда пришел на сайт пользователь; с какого сайта или по какой рекламе; язык ОС и Браузера; какие страницы открывает и на какие кнопки нажимает пользователь; ip-адрес) в целях функционирования сайта, проведения ретаргетинга и проведения статистических исследований и обзоров. Если вы не хотите, чтобы ваши данные обрабатывались, покиньте сайт.

источник

Открытая еще в конце 19 века кислота вальпроевая долгое время использовалась лишь в лабораторных условиях в качестве растворителя. Случайно были обнаружены ее противоэпилептическое, миорелаксирующее, седативное действие, что помогло ей прочно обосноваться в ряду фармакологических средств широкого распространения.

Acidum valproicum – так звучит название вещества на латыни, под которым оно известно повсеместно, но к нему применяется много синонимов. Вальпроат натрия является лекарственным средством производных жирных кислот. Назначается как противосудорожное средство для лечения эпилептических припадков. Ее применяют для предотвращения мигрени. Используется кислота в случаях биполярных расстройств, но отзывы специалистов показывают, что так до конца не выявлен механизм ее терапевтического воздействия.

Эпилепсия является полностью неизлечимой патологией, поэтому пациенты вынуждены применять медпрепараты всю жизнь. Перманентная концентрация вальпроевой кислоты в крови обеспечивает противосудорожный эффект. Считается, что показатель напрямую зависит от веса пациента, хотя было доказано, что концентрация у людей с одинаковым весом может разниться. Причина тому – неодинаковый метаболизм препарата, поэтому и нужно исследование концентрации вещества в крови, для чего проводят анализ.

Оптимальный противосудорожный эффект лекарственного средства достигается при показаниях 50-100 мкг/мл. Норма вещества в крови у ребенка аналогична вышеприведенным показателям. Любые отклонения должны насторожить, потому что это будет свидетельствовать о неких нарушениях:

• Высокий показатель указывает о неправильно назначенных дозах. Это может явиться причиной интоксикации, поэтому при обнаружении дисбаланса следует уменьшить дозу.
• Низкий уровень показывает, что или доза была назначена неправильно, или метаболизм слишком высокий. При таком уровне кислоты могут наблюдаться судороги. Это показывает, что стоит увеличить дозы приема.

При наличии заболеваний печени и ее пониженной функции может наблюдаться повышенный уровень присутствия препарата в крови, причем показатель не обусловлен увеличением дозы приема. Перед назначением препарата необходимо сдать анализы на выявление наличия заболеваний печени. После данного исследования врач сможет назначить необходимую суточную дозу.

Для выявления концентрации Acidi valproici применяется иммунохемилюминесцентный анализ, а для исследования используется венозная кровь. При подготовке к забору не рекомендуют есть минимум за 2 часа до начала процедуры, хотя допускается прием чистой негазированной воды. Запрещено курить минимум за полчаса до исследования, а кроме этого никаких специфических требований или специальной подготовки к анализу не предъявляют, что подтверждают отзывы.

По правилам, забор крови берется до приема лекарства и спустя 2 часа после употребления препарата. Считается, что в это время достигается максимальное содержание кислоты в крови. Двойной забор помогает корректно определить, имеются ли какие-нибудь сбои в процессе приема лекарства. Кроме этого, анализ дает прекрасную возможность предупредить интоксикацию организма вальпроатом натрия.

Назначение исследования нужно проводить при:

• предположении, что произошло отравление;
• возникновении сомнений в правильности проведения терапии;
• малом возрасте, потому что вес быстро меняется;
• нарушении во время лечения функций ЖКТ, почек и печени;
• прогрессировании заболевания, даже при проведении лечения;
• беременности и в постродовой период и пр.

Отечественные аптеки предлагают купить следующие лекарственные средства и их аналоги, содержащих кислоту вальпроевую:

• Валопиксим;
• Вальпарин;
• Вальпроат натрия;
• Депакин;
• Депакот;
• Депалепт;
• Дипромал;
• Конвулекс;
• Конвульсофин;
• Энкорат.

За рубежом следует ориентироваться на следующие препараты с вальпроевой кислотой и аналоги:

Фармацевтическая промышленность предлагает купить различные препараты, действующим веществом в которых выступает VPA. На данный момент предлагается следующая лекарственная форма:

• капли для приема перорально;
• капсулы;
• лиофилизированный порошок для приготовления инъекций.
• сироп;
• таблетки;

В чем же заключается фармакодинамика и фармакокинетика вещества? За счет ингибирования фермента ГАМК-трансферазу, стимулируются ГАМКергические механизмы, и происходит увеличение уровня гамма-аминомасляной кислоты в ЦНС. Действие вальпроевой кислоты направлено на снижение нижней границы возбудимости и уровня судорожной готовности за счет блокирования свойств натриевых каналов.

Кроме этого, способом повышения ГАМКергической активности служит непосредственное воздействие вальпроата на ГАМК-А рецептор. Считается, что кислота влияет на функцию нейромедиатора ГАМК в головном мозге, занимаясь лечением биполярного расстройства. Она может сказываться на активности мембран, изменяя проводимость для ионов калия.

Инструкция свидетельствует, что применение вальпроевой кислоты разрешается исключительно с разрешения доктора. Только он может прописать необходимые дозы пациенту в зависимости от состояния здоровья и его возраста. Действие препарата достигает пика спустя 2-3 часа после приема. Следует учитывать, что еда снижает скорость впитывания кислоты вальпроевой. Во время лечения стоит быть предельно осторожным при управлении транспортными средствами и занимаясь деятельностью, которая требует особой концентрации внимания. Условия хранения и сроки зависят от формы выпуска.

Во время лечения инструкцией запрещается принимать любые напитки, содержащие алкоголь. Аспирин, антикоагулянты и вальпроат совместно усиливают тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов. По этой причине необходимо строго вести мониторинг свертываемость крови, если происходит совместный прием данных препаратов. Средство понижает уровень билирубина в крови, но эффективно при абсансах и височных псевдоабсансах. Время полувыведения составляет от 6 до 20 часов. Выводится с мочой в виде конъюгатов, продуктов окисления. При передозировке проводят промывание желудка.

Эпилепсия является распространенным неврологическим заболевание, в России от которого страдает более миллиона человек. Для лечения применяется большое количество препаратов. Предпочтение, судя по отзывам специалистов, в последнее время отдается средствам на основе вальпроата натрия, оказывающим центральное миорелаксирующее действие. Они помогают заблокировать приступы даже при неизвестной этиологии заболевания. Вальпроевая кислота при эпилепсии назначается в разных дозах для разной категории пациентов.

Благодаря нормотимическим свойствам применяют вальпроаты при раздражительности, общем угнетении, усталости и других расстройствах психических состояний. Лекарство назначают в период обострения заболеваний и при возникновении ремиссии. Некоторые специалисты рекомендуют более широко использовать препарат как при серьезных формах заболеваний ЦНС, так и более легких их форм. Кислота вальпроевая обладает антиаритмической активностью, обусловленной кардиотропным действием.

Принимается лекарство во время еды или сразу после завершения трапезы. Точная доза вальпроевой кислоты рассчитывается индивидуально для каждого пациента, и этим занимается лечащий доктор. Суточное количество рассчитывается от веса пациента. В самом начале оно минимальное, а затем поэтапно увеличивается. Препарат для терапии может прописываться в комплексе с другими лекарствами, а может использоваться отдельно.

При несоблюдении дозировки наблюдаются побочные действия вальпроевой кислоты. У пациентов могут быть отмечены потеря веса, аллергические реакции, выраженные высыпаниями на коже. Выявлено уменьшение аппетита, запоры или, наоборот, поносы. Как побочный эффект может проявляться головная боль, сонливость, депрессия и другие расстройства ЦНС. Кислота способна вызвать тромбоцитопению или нарушение агрегации тромбоцитов. При совместном приеме с дифенином, фенобарбиталом, клоназепаном, карбамазепином, фенитоином вероятно развитие гепатотоксического эффекта.

Как и у других лекарственных средств, у Acidum Valproicum есть некоторые противопоказания к применению. Нельзя использовать лекарство, если происходит лечении другими противоэпилептическими препаратами, нейролептиками, антидепрессантами, тимолептиками, антипсихотиками, поскольку она усиливает действие последних. Первое противопоказание – это непереносимость лекарства.

Нельзя принимать вальпроат натрия беременным и во время кормления, поскольку был отмечен тератогенный эффект. Не рекомендовано лечение больным гепатитом и почечной недостаточностью, а также порфирией. Если есть умственная отсталость или ферментопатия, тоже стоит избегать прием лекарства. Не прописывают вальпроат больным с митохондриальными заболеваниями или подозрениями на них.

Цена препарата в Москве и области зависит от формы выпуска лекарства. На стоимость будет влиять и компания-производитель препарата. Вот усредненные цены на жидкие и таблетированные лекарственные формы, которые можно купить в регионе:

Конвулекс сироп 50 мг/мл , 100 мл, Германия

Конвулекс капли для приема внутрь 300 мг/мл , 100 мл, Германия

Вальпарин ХР таблетки 300 мг, 30 шт., Индия

Депакин сироп 5.7% , 150 мл, Франция

Конвулекс таблетки 300 мг, 50 шт., Германия

Энкорат таблетки 300 мг, 100 шт., Индия

Энкорат хроно таблетки 500 мг, 30 шт., Индия

Вальпарин ХР таблетки 500 мг, 30 шт., Индия

Конвулекс таблетки 500 мг, 50 шт., Германия

Депакин хроно 500 таблетки, 30 шт., Франция

Депакин Хроносфера гранулы 100 мг, 30 шт., Франция

Депакин Хроносфера гранулы 250 мг, 30 шт., Франция

Депакин Хроносфера гранулы 500 мг, 30 шт., Франция

Депакин Хроносфера гранулы 750 мг, 30 шт., Франция

Депакин 300 энтерик таблетки 300 мг, 100 шт., Франция

Депакин хроно таблетки ретард 300 мг, 100 шт., Франция

Депакин Хроносфера гранулы 1000 мг, 30 шт., Франция

Вальпарин ХР таблетки 500 мг, 100 шт., Индия

Конвулекс ампулы 100 мг/мл, 5 мл, 5 шт., Германия

источник

Однако предсказать побочные эффекты при длительном применении, используя классические доклинические модели на животных (с использованием того же пентилентетразола) порой очень трудно.

(Как пример можно привести токсическое воздействие при длительном применении фелбамата и вигабатрина.) Также ко многим новым лекарствам вырабатывается привыкание, и пациенту приходится менять лечение (что уже само по себе нехорошо).

И, что самое главное, на 20–30% пациентов ПэП нового поколения вообще не действуют [10].

С другой стороны, хотя замены классическим ПэП все еще не создано, именно в последние несколько лет можно смело сказать, что «лед тронулся, господа присяжные заседатели».

Частота фатального поражения печени, индуцированного вальпроатами, резко снизилась в последние годы в связи с ограничением применения вальпроатов у детей до 2 лет и тенденцией к монотерапии вальпроатами (монотерапия значительно реже приводит к тяжелому поражению печени).

Вальпроевая кислота может вызывать снижение уровня свободного карнитина в сыворотке крови, ингибируя транспорт карнитина через цитоплазматическую оболочку клетки.

Некоторые исследования показали, что дефицит карнитина — важная причина гепатотоксичности вальпроатов и заместительная терапия L-карнитином в дозе 50-100 мг/кг/сут может предотвратить потенциально летальное поражение печени.

Тем не менее в современной клинической практике обычно рассматривают следующие виды побочных эффектов терапии ПВК:

1) дозозависимые, 2) идиосинкратические, 3) реакции гиперчувствительности [7, 8].

Кроме того, принято выделять ранние и поздние побочные реакции (в зависимости от сроков их возникновения после назначения ПВК), хотя подобное деление является в значительной мере условным, подобная практика, тем не менее, существует. К ранним побочным эффектам ПВК относят те, которые выявляются в течение первых недель терапии, а к поздним — возникающие через несколько месяцев или лет после начала лечения [10, 12].

Основные побочные эффекты ПВК.
К 1984 г. на основании результатов 16 независимых исследований, проведенных в различных клиниках, был составлен список основных побочных эффектов терапии препаратами вальпроевой кислоты.

Хотя точные статистические данные об эпидемиологии эпилепсии во многом зависят от учета таких состояний, как фебрильные судороги, единичные (изолированные) судороги и бессудорожные приступы, в любом случае она остается самым частым из серьезных пароксизмальных расстройств функций головного мозга [4, 5].

Препараты вальпроевой кислоты (ПВК) в настоящее время во всем мире являются наиболее широко используемыми средствами для контроля над судорожными и бессудорожными припадками у детей и взрослых. Вальпроевая кислота используется в клинической практике для коррекции и парциальных, и генерализованных (эпилептических) приступов [6, 7].

Важно Не рекомендовано лечение больным гепатитом и почечной недостаточностью, а также порфирией. Если есть умственная отсталость или ферментопатия, тоже стоит избегать прием лекарства.
Не прописывают вальпроат больным с митохондриальными заболеваниями или подозрениями на них.

Препараты вальпроевой кислоты быстро и почти полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальной концентрации в крови через 1,5-4 часа. Причем для них характерна нелинейная (дозозависимая) фармакокинетика, когда концентрация препарата в крови нарастает или снижается быстрее, чем увеличиваемая или снижаемая доза.

Если верхняя граница их среднего терапевтического уровня превышена, нужно учитывать большую вероятность побочных эффектов, в некоторых случаях вплоть до интоксикации.

В 1984 году впервые был описан фетальный вальпроатный синдром [4], при котором характерно возникновение мальформаций (структурных дефектов; рис.

4) сердечно-сосудистой и мочеполовой систем, скелета, черт лица; появляются аномалии глаз и центральной нервной системы (самое типичное для вальпроата — незакрытие нервной трубки), респираторного тракта [7], [18]. Само физическое развитие после рождения замедляется: дети меньше весят и медленнее растут, чем их сверстники.

В частности, такое действие наблюдалось в гиппокампе — части головного мозга, ответственной за формирование памяти и ориентировки в пространстве.)

Однако лечение вальпроатом оказывает и непосредственное негативное воздействие на организм пациента-эпилептика, причем, чем выше доза препарата, тем больше обнаруживается нарушений в организме.

Если говорить о самых частых проявлениях, то это увеличение массы тела, метаболические осложнения, уменьшение ночной продолжительности сна, панкреатит, острая печеночная недостаточность, коагулопатии, различные реакции гиперчувствительности, энцефалопатия, эмоциональные расстройства, депрессия, нарушения функционирования эндокринной и репродуктивной систем.

Последнее особенно отчетливо проявляется у женщин: синдром поликистоза яичников, нарушения фармакокинетики пероральных контрацептивов, нарушения менструального цикла [2], [19].

Для лечения пациентов, которым монотерапия не помогает, используется политерапия, т.е. сочетание нескольких антиконвульсантов. Среди часто используемых ПэП можно назвать вальпроевую кислоту, вигобатрин, тиагабин, ламотриджин, окскарбамозепин, фельбамат, топирамат, габапентин, леветирацетам, зонисамид, прегабалин.

Если же медикаментозное лечение не помогает и в этом случае, то используют крайние меры: хирургическое иссечение эпилептогенного очага, кетогенную диету и глубокую вагусную стимуляцию мозга [16], [19].

Для многих ПэП сначала было показано их антиконвульсаторное (т.е., препятствующее возникновению припадка) действие, а затем уже начали выяснять конкретный механизм, по которому препарат предотвращает развитие припадка.

Значение вальпроевой кислоты Вальпроевая кислота (вальпроат натрия) – это производное жирных кислот.

Любые отклонения должны насторожить, потому что это будет свидетельствовать о неких нарушениях:

• Высокий показатель указывает о неправильно назначенных дозах.

К ним относят резкое увеличение массы тела, постоянную тошноту, головокружение, боли в животе (нарушение работы печени).

Высокая степень передозировки препарата может привести к угнетению сознания вплоть до комы и нарушения дыхания.

Для того чтобы избежать подобных проявлений и проводится постоянный контроль нормы вальпроевой кислоты. Эпилепсия – неизлечимое на сегодняшний день заболевание.

Вальпроевая кислота при эпилепсии у детей. Депакот

Вальпроевая кислота — антиконвульсант с широким спектром действия. Препарат блокирует вольтажзависимые натриевые каналы и повышает опосредованную кальцием калиевую проводимость.

Период полувыведения 6-16 ч. Препарат применяется в лечении многих типов приступов, включая генерализованные тонико-клонические, абсансы, атипичные абсансы и миоклонические приступы.

Препарат редко индуцирует поведенческие изменения, однако может вызвать легкие желудочно-кишечные расстройства, алопецию, тремор и повышение аппетита. К редким, но тяжелым побочным эффектам вальпроатов относятся Рейе-подобный синдром и необратимая гепатотоксичность.

Внимание Кроме этого, анализ дает прекрасную возможность предупредить интоксикацию организма вальпроатом натрия.

1. C BRANDT, A GASTENS, M SUN, M HAUSKNECHT, W LOSCHER. (2006). Treatment with valproate after status epilepticus: Effect on neuronal damage, epileptogenesis, and behavioral alterations in rats. Neuropharmacology.

51, 789-804;
Sébastien Chateauvieux, Franck Morceau, Mario Dicato, Marc Diederich. (2010). Molecular and Therapeutic Potential and Toxicity of Valproic Acid.
Journal of Biomedicine and Biotechnology.

2010, 1-18;
Dickinson R.G., Lawyer C.H., Kaufman S.N., Lynn R.K., Gerber N., Novy M.J., Cook M.J. (1980). Materno-fetal pharmacokinetics and fetal distribution of valproic acid in a pregnant rhesus monkey. Pediatr. Pharmacol.

1, 71–83;

John H. DiLiberti, Peter A. Farndon, Nicholas R.

При таком тяжелом заболевании, как эпилепсия в обязательном порядке проверяется вальпроевая кислота — анализ крови, норма которого зависит от некоторых факторов. Только в случае, когда этот показатель известен, можно говорить о назначении и корректировке лечения.

Открыли вальпроевую кислоту давно, еще в начале 19-го века. Но она была известна только в качестве хорошего растворителя, применяемого в лабораторных опытах. И только в середине 20-го века были изучены ее противосудорожные свойства, что позволило сделать значительный рывок в лечении эпилепсии.

Вальпроевая кислота (вальпроат натрия) – это производное жирных кислот. Используется в основном для купирования судорожных приступов и предотвращения развития эпистатуса. Для достижения благоприятного лечебного эффекта уровень кислоты в крови должен колебаться в пределах 50 – 100 мкг/мл.

Лекарственное средство всасывается при прохождении по пищеварительному тракту. Основной метаболизм происходит в печени.

Поэтому перед тем, как назначить препарат, проводят полную диагностику желудочно-кишечного тракта.

В случае выявления заболевания ЖКТ назначается терапия, направленная на восстановлении функция пищеварения. И только после этого пациент начинает принимать препараты вальпроевой кислоты.

Считается, что уровень вальпроата натрия в крови колеблется в зависимости от массы тела больного. Но это не всегда так. Известны случаи, когда уровень препараты различался у пациентов одинаковой весовой категории. Это связано в первую очередь со скоростью обмена веществ. Чем он выше, тем ниже концентрация вальпроевой кислоты в крови.

В первые полгода лечения проводится регулярный контроль уровня вальпроата натрия в крови. В первую очередь это необходимо для своевременной корректировки лечения. Ведь резкое изменение количественного содержания препарата в крови может существенно ухудшить состояние больного.

Колебание концентрации вальпроата может быть обусловлено следующими факторами:

• Увеличение уровня лекарственного средства в крови свидетельствует о слишком высоких дозах препарата. Это опасно интоксикацией организма, поэтому при подобном результате необходимо срочное снижение дозы лекарственного средства.

• Еще одна причина повышенного значения вальпроата натрия – нарушение работы печени. В случае, когда снижается функциональная способность этого органа, не происходит очищение крови и препарат начинает накапливаться в крови. В этой ситуации назначается необходимая терапия, направленная на очищение и поддержание печени. Доза вальпроевой кислоты при этом снижается до максимально возможного терапевтического значения.
• Снижение концентрации препарата говорит о неправильно подобранных дозировках. Это опасно развитием судорожных приступов. Поэтому при получении такого результата происходит срочная корректировка дозы лекарственного средства.

Особое внимание проверке уровня вальпроата натрия во время беременности женщины и в период кормления грудью. Препарат обладает способностью проникать в молозиво и молоко матери, поступая тем самым к ребенку. При тяжелом течении заболевания с применением высоких доз вальпроевой кислоты рекомендуется перейти на искусственное вскармливание.

В обязательном порядке контроль концентрации вальпроата проводится при лечении детей. Это обусловлено быстрым изменением массы тела маленьких пациентов. В этом случае необходима постоянная корректировка дозы препарата.

При наличии заболеваний пищеварительной системы также необходима периодическая проверка количественного значения вальпроевой кислоты в крови. Нарушение работы печени снижает степень метаболизма препарата и приводит к увеличению его концентрации.

Еще одна причина частых проверок отклонений от нормы – прогрессирующее развитие заболевания в условиях его интенсивной терапии. В этом случае возникает подозрение в правильности подобранных доз. После проверки проводится корректировка терапевтической тактики.

Основанием для срочной внеплановой проверки уровня вальпроата натрия может стать подозрение на интоксикацию препаратом.

Для того чтобы избежать ложного результата исследования, нужно знать правило подготовки к забору крови:

• анализ проводится утром строго натощак;
• за 2 – 3 дня до контроля из рациона исключается жирная и жареная пища, оказывающая нагрузка на печень;
• перед забором крови пить можно только чистую негазированную воду;
• необходимо отказаться от курения минимум за 2 часа до проведения проверки, так как никотиновая кислота существенно искажает результат анализа.

Забор крови проводится дважды – до приема препарата и через два часа после него. Это необходимо для определения степени усвоения лекарственного средства.

Передозировка вальпроевой кислоты опасна развитием побочных эффектов. К ним относят резкое увеличение массы тела, постоянную тошноту, головокружение, боли в животе (нарушение работы печени).

Высокая степень передозировки препарата может привести к угнетению сознания вплоть до комы и нарушения дыхания. Для того чтобы избежать подобных проявлений и проводится постоянный контроль нормы вальпроевой кислоты.

Эпилепсия – неизлечимое на сегодняшний день заболевание. Терапия, назначенная врачом, проводится пожизненно.

При правильном подборе дозировки препаратов в совокупности с периодической проверкой уровня вальпроата натрия в крови можно добиться стойкого лечебного эффекта. Это позволяет не только продлить жизнь пациента, но и существенно улучшить ее качество.

У родившегося ребенка возможны такие отклонения:

— структурные патологии конечностей (например, может не хватать пальцев);

— дефекты с глазами и зрением;

— нарушение работы сердечной мышцы и мочевыводящей системы;

Связь между этими нарушениями и приемом препаратов с вальпроевой кислотой открыли в 1984-м году и назвали фетальным вальпроатным синдромом.

Что же выбрать беременным женщинам, больным эпилепсией? Лечение вредными лекарствами или риск потерять ребенка из-за приступа? Однозначно не сможет ответить ни один врач.

беременности и в постродовой период и пр.

Отечественные аптеки предлагают купить следующие лекарственные средства и их аналоги, содержащих кислоту вальпроевую:

• Валопиксим;
• Вальпарин;
• Вальпроат натрия;
• Депакин;
• Депакот;
• Депалепт;
• Дипромал;
• Конвулекс;
• Конвульсофин;
• Энкорат.

За рубежом следует ориентироваться на следующие препараты с вальпроевой кислотой и аналоги:

Фармацевтическая промышленность предлагает купить различные препараты, действующим веществом в которых выступает VPA.

Еда способствует замедлению усвоения препарата.

В период лечения препаратами с вальпроевой кислотой максимально важно проводить регулярный мониторинг ее содержания в крови. Если кислоты окажется гораздо ниже нормы, лечение будет проходить с низкой эффективностью, а если выше нормы, у пациента могут наступить следующие осложнения:

— головокружение до потери сознания;

При появлении подобных признаков больному нужно срочно сделать промывание желудка, гемодиализ, применить препараты, обеспечивающие сердечную деятельность и нормализацию дыхания.

Концентрация вальпроевой кислоты определяется путем анализа крови, который проводят дважды – перед приемом препарата и по прошествии 2 часов после его приема.

В этом случае возникает подозрение в правильности подобранных доз. После проверки проводится корректировка терапевтической тактики.

Основанием для срочной внеплановой проверки уровня вальпроата натрия может стать подозрение на интоксикацию препаратом.

Для того чтобы избежать ложного результата исследования, нужно знать правило подготовки к забору крови:

• анализ проводится утром строго натощак;
• за 2 – 3 дня до контроля из рациона исключается жирная и жареная пища, оказывающая нагрузка на печень;
• перед забором крови пить можно только чистую негазированную воду;
• необходимо отказаться от курения минимум за 2 часа до проведения проверки, так как никотиновая кислота существенно искажает результат анализа.

Забор крови проводится дважды – до приема препарата и через два часа после него.

В условиях накопления ГАМК в центральных структурах мозга снижается порог возбудимости и уровень судорожной готовности.

Назначается пациентам, страдающим эпилепсией во всех ее проявлениях (большие и малые приступы, миоклоническая, тонико-клоническая и биполярная форма), поведенческими изменениями, присущими эпилепсии, аффективными расстройствами, а также при лечении маний, сопровождающихся биполярными расстройствами, при лихорадочных судорогах у детей, детских тиках. В последнее время ее применяют и при неврологических и психических расстройствах, для профилактики и лечения мигрени, невропатической боли, при нарушениях поведения с паническими эпизодами, агрессией и др.

В общем, пациенты отмечают такие достоинства препаратов с вальпроевой кислотой:

— видимый положительный результат (проходят совсем либо становятся менее интенсивными приступы);

— возможность покупать эти медикаменты по социальной программе (бесплатно);

— длительность лечения, исчисляющаяся годами;

— привыкание организма к одному какому-либо препарату и сложности при переходе на другой;

— большие трудности для организма при отмене этих препаратов (бессонница, которую невозможно ничем побороть, отсутствие желания есть, слабость).

Особенно много побочных эффектов отмечается у детей. Препараты в таблетках им давать сложно, так как нужно для соблюдения маленькой (детской) дозы эти таблетки делить, а значит, нарушать целостность защитной оболочки.

Это необходимо для определения степени усвоения лекарственного средства.

Передозировка вальпроевой кислоты опасна развитием побочных эффектов. К ним относят резкое увеличение массы тела, постоянную тошноту, головокружение, боли в животе (нарушение работы печени).

Высокая степень передозировки препарата может привести к угнетению сознания вплоть до комы и нарушения дыхания.
Для того чтобы избежать подобных проявлений и проводится постоянный контроль нормы вальпроевой кислоты.

Эпилепсия – неизлечимое на сегодняшний день заболевание. Терапия, назначенная врачом, проводится пожизненно.

При правильном подборе дозировки препаратов в совокупности с периодической проверкой уровня вальпроата натрия в крови можно добиться стойкого лечебного эффекта.

Перманентная концентрация вальпроевой кислоты в крови обеспечивает противосудорожный эффект.

Считается, что показатель напрямую зависит от веса пациента, хотя было доказано, что концентрация у людей с одинаковым весом может разниться.

Причина тому – неодинаковый метаболизм препарата, поэтому и нужно исследование концентрации вещества в крови, для чего проводят анализ.

Оптимальный противосудорожный эффект лекарственного средства достигается при показаниях 50-100 мкг/мл. Норма вальпроевой кислоты в крови у ребенка аналогична вышеприведенным показателям.
Любые отклонения должны насторожить, потому что это будет свидетельствовать о неких нарушениях:

• Высокий показатель указывает о неправильно назначенных дозах.

Считается, что кислота влияет на функцию нейромедиатора ГАМК в головном мозге, занимаясь лечением биполярного расстройства. Она может сказываться на активности мембран, изменяя проводимость для ионов калия.

Инструкция свидетельствует, что применение вальпроевой кислоты разрешается исключительно с разрешения доктора.

Важно Только он может прописать необходимые дозы пациенту в зависимости от состояния здоровья и его возраста. Действие препарата достигает пика спустя 2-3 часа после приема.

Следует учитывать, что еда снижает скорость впитывания кислоты вальпроевой.

Во время лечения стоит быть предельно осторожным при управлении транспортными средствами и занимаясь деятельностью, которая требует особой концентрации внимания.

При таком тяжелом заболевании, как эпилепсия в обязательном порядке проверяется вальпроевая кислота — анализ крови, норма которого зависит от некоторых факторов.

Лекарственный мониторинг Вальпроевой кислоты в крови. Анализ крови на содержание вальпроевой кислоты как сдавать

Вальпроевая кислота относится к противосудорожным средствам. Свою эффективность она оправдывает способностью ингибировать фермент GABA-трансферазу и повышать уровень CABA в центральной нервной системе.

Благоприятно влияет на психическое состояние больных и улучшает их настроение. Но препарат проникает через барьеры организма (ГЭБ, плаценту и в молоко при лактации). Поэтому прием этого лекарственного средства беременным и в период лактации необходимо прекратить.

Абсорбируется в ЖКТ, достигает высокой биодоступности – около 90%. От приема пищи не зависит. Хорошо связывается с белками плазмы. В течение 2 часов достигается предельная концентрация препарата в крови. Метаболизируется в печени и в течение 20 часов выводится почками. Патологии печени и почек существенно изменяют время пребывания препарата в человеческом организме и его выведение.

Анализ крови на вальпроевую кислоту назначается при:

• детском тике;
• очаговых припадках с простой и сложной симптоматикой;
• расстройствах поведения при эпилепсии;
• органических заболеваниях мозга при проявлении судорожного синдрома;
• генерализованных эпилептических припадках.

Дозировку и время, на которое назначается препарат решает врач, исходя из пола, возраста и непереносимости препарата. Средняя суточная доза препарата: около 30 мг-кг. Максимальная дозировка: 50 мг-кг в сутки.

На фоне приема препарата может ухудшаться аппетит, диспепсические расстройства. Также возможно появление высыпаний на коже. Есть вероятность нарушения в работе поджелудочной железы и печени, анемии.

Препарат противопоказан в случаях патологий печени и поджелудочной железы, при геморрагическом диатезе, остром и хроническом гепатите и при повышенной чувствительности к компонентам в составе препарата.

• с нейролептиками и антидепрессантами – повышает концентрацию барбитуратов.
• с фенитоином, фенобарбиталом – снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.
• с имипрамином – при вероятности возникновения эпилептических припадков.
• с салицилатами – увеличивается эффективность вальпроевой кислоты.

Депакин сироп 5.7% , 150 мл, Франция 284 Конвулекс таблетки 300 мг, 50 шт., Германия 293 Энкорат таблетки 300 мг, 100 шт., Индия 356 Энкорат хроно таблетки 500 мг, 30 шт., Индия 386 Вальпарин ХР таблетки 500 мг, 30 шт., Индия 439 Конвулекс таблетки 500 мг, 50 шт.

, Германия 489 Депакин хроно 500 таблетки, 30 шт., Франция 598 Депакин Хроносфера гранулы 100 мг, 30 шт., Франция 624 Депакин Хроносфера гранулы 250 мг, 30 шт., Франция 686 Депакин Хроносфера гранулы 500 мг, 30 шт., Франция 695 Депакин Хроносфера гранулы 750 мг, 30 шт.

, Франция 921 Депакин 300 энтерик таблетки 300 мг, 100 шт., Франция 1085 Депакин хроно таблетки ретард 300 мг, 100 шт., Франция 1131 Депакин Хроносфера гранулы 1000 мг, 30 шт., Франция 1134 Вальпарин ХР таблетки 500 мг, 100 шт., Индия 1302 Конвулекс ампулы 100 мг/мл, 5 мл, 5 шт.

, Германия 1378 Информация представленная в статье носит ознакомительный характер.

Широко применяется для лечения разных видов эпилепсии у взрослых и детей (больших и малых приступов, миоклонической, тонико-клонической и биполярной формы). Синонимы русские Апилепсин, депакин, орфирил, конвулекс. Синонимы английские Acidum valproicum, Valproate, Valproic Acid, Depakote.

Инфо
Метод исследования Иммунохемилюминесцентный анализ. Единицы измерения Мкг/мл (микрограмм на миллилитр). Какой биоматериал можно использовать для исследования? Венозную кровь. Как правильно подготовиться к исследованию?

• Не принимать пищу в течение 2-3 часов до анализа, можно пить чистую негазированную воду.
• Не курить в течение 30 минут до анализа.

Общая информация об исследовании Вальпроевая кислота подавляет фермент ГАМК-трансферазу и, как следствие, повышает содержание тормозящего нейромедиатора – гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) – в нервной системе.

Врачи крайне не рекомендуют принимать Вальпроевую Кислоту во время беременности . Вещество может спровоцировать развитие врожденных аномалий плода. Женщины детородного возраста должны соблюдать осторожность и использовать надежные методы контрацепции.

Вещество выделяется с грудным молоком. В молоке может содержаться до 10% от принятой дозировки. Продолжать кормить грудью на фоне проведения терапии средством не рекомендуется.

• определение терапевтической дозы вальпроевой кислоты;
• коррекция дозы препарата;
• предупреждение развития токсических эффектов;
• отсутствие ожидаемого эффекта от применяемой дозы вальпроевой кислоты;
• симптомы передозировки вальпроевой кислоты (диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома);
• риск взаимодействия применяемых при лечении пациента лекарственных средств между собой;
• нарушения функции печени, почек или желудочно-кишечного тракта, влияющих на фармакокинетику препаратов вальпроевой кислоты.

Данный препарат предназначен только для взрослых и детей старше 6-ти лет с массой тела более 17 кг!

Данная лекарственная форма не рекомендуется для детей младше 6 лет (риск попадания таблетки в дыхательные пути при глотании)!

Препарат представляет собой лекарственную форму пролонгированного высвобождения действующего вещества. Пролонгированное высвобождение позволяет избежать резких подъемов концентрации вальпроевой кислоты в крови после приема препарата и более длительно поддерживает постоянную концентрацию вальпроевой кислоты в крови в течение суток.

Таблетки пролонгированного действия Вальпроевой кислоты 300 мг/500 мг могут делиться для облегчения приема индивидуальной подобранной дозы.

Таблетки принимают, не раздавливая и не разжевывая их.

Режим дозирования при эпилепсии

Суточная доза подбирается лечащим врачом индивидуально.

Следует подбирать минимальную эффективную для предотвращения развития приступов эпилепсии дозу (особенно во время беременности). Суточная доза должна устанавливаться в соответствии с возрастом и массой тела. Рекомендовано ступенчатое (постепенное) увеличение дозы до достижения минимальной эффективной дозы.

Не было установлено четкой связи между суточной дозой, концентрацией в плазме и терапевтическим эффектом. Поэтому оптимальная доза должна определяться в основном по клиническому ответу.

Определение концентрации вальпроевой кислоты в плазме может послужить дополнением к клиническому наблюдению, если эпилепсия не поддается контролю или имеется подозрение на развитие побочных эффектов.

Диапазон терапевтической концентрации в крови обычно составляет 40 – 100 мг/л (300 – 700 мкмоль/л).

При монотерапии начальная суточная доза обычно составляет 5-10 мг вальпроевой кислоты на кг массы тела, которую затем постепенно повышают каждые 4-7 дней из расчета 5 мг вальпроевой кислоты на кг массы тела до дозы, необходимой для достижения контроля над приступами эпилепсии.

Средние суточные дозы (при длительном применении):

– для детей 6-14 лет (масса тела 20-30 кг) – 30 мг вальпроевой кислоты/кг массы тела (600-1200 мг);

– для подростков (масса тела 40-60 кг) – 25 мг вальпроевой кислоты/кг массы тела (1000- 1500 мг);

– для взрослых и пациентов пожилого возраста (масса тела от 60 кг и выше) – в среднем 20 мг вальпроевой кислоты/кг массы тела (1200-2100 мг).

Хотя суточная доза определяется в зависимости от возраста и массы тела пациента; следует принимать во внимание широкий спектр индивидуальной чувствительности к вальпроату.

Если эпилепсия не поддается контролю при таких дозах, их можно увеличить под контролем состояния пациента и концентрации вальпроевой кислоты в крови. В некоторых случаях полный терапевтический эффект вальпроевой кислоты появляется не сразу, а развивается в течение 4-6 недель. Поэтому не следует увеличивать суточную дозу выше рекомендуемой средней суточной дозы раньше этого срока.

Суточная доза может быть разделена на 1 -2 приема, предпочтительно во время еды. Применение в один прием возможно при хорошо контролируемой эпилепсии.

2. Сонливость, нарушение координации.

3. Нарушения функции печени.

4. Тромбоцитопения, тромбоцитопатия.

Вальпроевая кислота (вальпроат натрия) – это производное жирных кислот. Используется в основном для купирования судорожных приступов и предотвращения развития эпистатуса. Для достижения благоприятного лечебного эффекта уровень кислоты в крови должен колебаться в пределах 50 – 100 мкг/мл.

Лекарственное средство всасывается при прохождении по пищеварительному тракту. Основной метаболизм происходит в печени.

Поэтому перед тем, как назначить препарат, проводят полную диагностику желудочно-кишечного тракта. В случае выявления заболевания ЖКТ назначается терапия, направленная на восстановлении функция пищеварения.

И только после этого пациент начинает принимать препараты вальпроевой кислоты.

Считается, что уровень вальпроата натрия в крови колеблется в зависимости от массы тела больного. Но это не всегда так. Известны случаи, когда уровень препараты различался у пациентов одинаковой весовой категории. Это связано в первую очередь со скоростью обмена веществ. Чем он выше, тем ниже концентрация вальпроевой кислоты в крови.

В первые полгода лечения проводится регулярный контроль уровня вальпроата натрия в крови. В первую очередь это необходимо для своевременной корректировки лечения. Ведь резкое изменение количественного содержания препарата в крови может существенно ухудшить состояние больного.

В связи с этим в процессе лечения требуется определять концентрацию препарата в крови пациентов, чтобы оценивать уровень токсичности и контролировать выведение препаратов из организма.

Индивидуальная дозировка, основанная на терапевтическом контроле за концентрацией препарата в сыворотке крови, повышает эффективность и безопасность терапии и позволяет достичь успеха в каждом конкретном случае.

Кровь для анализа берется дважды (это стандартная методика): 1-я проба – непосредственно перед приемом лекарства пациентом (остаточная концентрация после последнего приема), 2-я проба – через 2-3 часа после приема (достижение максимальной концентрации в крови).
В то же время порядок взятия крови определяется лечащим врачом и может существенно отличаться от стандартной методики.

1. Изменение дозы препарата (а также через 2–3 дня после ее введения).

2. Введение другого противоэпилептического препарата.

3. Появление признаков токсикоза.

4. Возобновление приступов эпилепсии.

• тремор кистей рук, болезненные ощущения и спазмы в области живота, понос , снижение аппетита, диспепсию , рвоту;
• склонность к кровотечениям, тромбоцитопении;
• потерю или набор массы тела, сбои в менструальном цикле, выпадение волос ;
• аллергические реакции на коже.

• изменение поведения и психического состояния, нистагм , головокружение , нарушение зрения;
• сонливость , головные боли , психомоторное возбуждение, раздражительность;
• панкреатит , запор .

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Референсные значения (вариант нормы):

Вальпроевая кислота (Valproic Acid) Терапевтический диапазон: 347 – 693.
Токсический эффект развивается при концентрациях выше 693 мкмоль/л мкмоль/л