Диклофенак и на анализ мочи

2-(2-(2,6-Дихлорфениламинo)фенил)уксусная кислота (в виде натриевой соли)

Кристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде.

Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE₂, ПГF_2альфа, тромбоксана A₂, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.

После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. C_max в плазме достигается через 1–2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества C_max диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, C_max — 0,5–1 мкг/мл, время наступления C_max — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении C_max в плазме достигается через 10–20 мин, при ректальном — через 30 мин. Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T_1/2 из плазмы — около 2 ч, синовиальной жидкости — 3–6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.

При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления C_max в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.

Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.

Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции лор-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.

Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью.

Категория действия на плод по FDA — C (до 30 нед беременности).

Категория действия на плод по FDA — D (после 30 нед беременности).

Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ , желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги.

При в/м введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.

При применении свечей — местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.

При местном применении — зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.

Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД , нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ , угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Внутрь, в/м , в/в , ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок).

При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.

Риск желудочно-кишечных осложнений

Риск желудочно-кишечных осложнений. Диклофенак натрия, как и другие НПВС , может вызывать серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ , в т.ч. кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения с/без предвещающих симптомов у пациентов, применяющих НПВС . Только у 1 из 5 пациентов серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ на фоне терапии НПВС были симптоматическими. Язвенные поражения верхних отделов ЖКТ , большие кровотечения или перфорация, вызванные НПВС , отмечались примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3-6 мес и примерно у 2-4% пациентов, получавших лечение в течение 1 года. Риск осложнений со стороны ЖКТ выше при длительном приеме препаратов, однако он существует и при краткосрочной терапии. Пожилые пациенты имеют более высокий риск развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ .

Источники информации

Риск тромбоэмболических осложнений

Комитет оценки рисков в сфере фармаконадзора (The Pharmacovigilance Risk Assessment Committee — PRAC) Европейского медицинского агентства (European Medicines Agency — ЕМА) пришел к выводу, что эффекты ЛС , содержащих диклофенак, на сердечно-сосудистую систему при их системном применении (капсулы, таблетки, инъекционные формы) сходны с таковыми для селективных ингибиторов ЦОГ-2 , особенно при применении диклофенака в высоких дозах (150 мг ежедневно) и при длительном лечении.
PRAC заключает, что польза при применении диклофенака превышает риски, но рекомендует соблюдать те же предосторожности, что и при использовании ингибиторов ЦОГ-2 , чтобы минимизировать риск тромбоэмболических осложнений.

Пациентам с предшествующими выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, ИБС , цереброваскулярных нарушениях, заболеваниях периферических артерий, не следует применять диклофенак. Пациентам с наличием факторов риска (например, высокое АД , повышенный уровень холестерина, диабет, курение) следует использовать диклофенак с большой осторожностью.

источник

Диклофенак – препарат с обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.

Диклофенак выпускают в следующих лекарственных формах:

• Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: оранжевого или оранжево-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые (в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., по 1, 2, 3, 5, 10 упаковок в картонной пачке; в контурных ячейковых упаковках по 20 шт., по 1-3 упаковки в картонной пачке; в темных стеклянных банках по 30 шт., по 1 банке в картонной пачке);
• Раствор для внутримышечного введения: прозрачный, от слабо-желтого цвета до бесцветного, с характерным слабым запахом бензилового спирта (в ампулах по 3 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке);
• Мазь для наружного применения: почти белого или белого цвета, со слабым специфическим запахом (в алюминиевых тубах по 30 г, по 1 тубе в картонной пачке);
• Гель для наружного применения 1% или 5%: однородный, белого с кремовым или желтоватым оттенком или белого цвета, со специфическим запахом (в алюминиевых тубах по 30 или 50 г, по 1 тубе в картонной пачке);
• Суппозитории ректальные: торпедообразной формы, белого с кремовым оттенком или белого цвета (в контурных ячейковых упаковках по 5 суппозиториев, по 2 упаковки в картонной пачке);
• Капли глазные 0,1%: прозрачный или почти прозрачный раствор от светло-желтого цвета до бесцветного (в полимерных флаконах-капельницах по 5 мл, по 1 флакону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой, входит:

• Активное вещество: диклофенак натрия – 25 мг;
• Вспомогательные компоненты: молочный сахар (лактоза моногидрат), сахароза (сахар-песок), повидон (поливинилпирролидон), картофельный крахмал, стеариновая кислота.

Состав кишечнорастворимой оболочки: целлацефат, жидкий парафин, диоксид титана, медицинское касторовое масло, краситель тропеолин О.

В состав 1 мл раствора для внутримышечного введения входит:

• Активное вещество: диклофенак натрия – 25 мг;
• Вспомогательные компоненты: маннит, пропиленгликоль, бензиловый спирт, натрий гидроксид, сернистокислый натрий, вода для инъекций.

В состав 1 г мази для наружного применения входит:

• Активное вещество: диклофенак натрия – 10 мг;
• Вспомогательные компоненты: полиэтиленоксид-400, полиэтиленоксид-1500, димексид, 1,2-пропиленгликоль.

В состав 1 г геля для наружного применения входит:

• Активное вещество: диклофенак натрия – 10 или 50 мг;
• Вспомогательные компоненты: ректификованный этанол, пропиленгликоль, карбомер (карбопол), метилпарагидроксибензоат, троламин (триэтаноламин), лавандовое масло, очищенная вода.

В состав 1 суппозитория входит:

• Активное вещество: диклофенак натрия – 100 мг;
• Вспомогательный компонент: твердый жир.

В состав 1 мл капель глазных входит:

• Активное вещество: диклофенак натрия – 1 мг;
• Вспомогательные компоненты: хлористоводородная кислота (1M раствор), глицерилрицинолеат макрогола (полиэтоксилированное касторовое масло), динатрия эдетат дигидрат, трометамол, хлорид бензалкония, маннитол, очищенная вода.

Диклофенак на прогрессирование заболевания влияния не оказывает, он предназначен для симптоматической терапии, уменьшения воспаления и выраженности болевого синдрома.

Диклофенак в форме таблеток и суппозиториев назначают при следующих заболеваниях/состояниях:

• Болевой синдром при онкологических заболеваниях, зубная и головная (включая мигрень) боль, ишиалгия, люмбаго, радикулит, оссалгия, миалгия, невралгия, артралгия, а также сопровождающийся воспалением послеоперационный и посттравматический болевой синдром;
• Заболевания опорно-двигательного аппарата (дегенеративные и воспалительные), включая анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), псориатический, ревматоидный, ювенильный хронический артрит, подагрический артрит, остеоартроз, тендовагинит, бурсит;
• Воспалительные процессы в малом тазу, включая аднексит;
• Альгодисменорея;
• Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов, сопровождающиеся выраженным болевым синдромом, включая тонзиллит, фарингит и отит (в составе комплексного лечения).

Также суппозитории применяют при лихорадочном синдроме, возникающем при гриппе и «простудных» заболеваниях.

Препарат в форме раствора для внутримышечного введения назначают для непродолжительного лечения болей различного генеза умеренной интенсивности, включая следующие показания:

• Заболевания опорно-двигательного аппарата (псориатический, ювенильный хронический артрит, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, ревматическое поражение мягких тканей, подагрический артрит, остеоартроз позвоночника и периферических суставов, в т.ч. с радикулярным синдромом);
• Альгодисменорея, воспалительные процессы, протекающие в органах малого таза, в т.ч. аднексит;
• Ишиас, люмбаго, невралгия;
• Послеоперационные боли;
• Посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением.

Наружно Диклофенак в форме мази или геля применяют при следующих заболеваниях/состояниях:

• Травматические повреждения мягких тканей;
• Мышечные боли неревматического и ревматического происхождения;
• Заболевания опорно-двигательного аппарата, включая ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит, остеоартроз позвоночника и периферических суставов;
• Ревматические поражения мягких тканей.

Диклофенак в форме глазных капель назначают для лечения следующих заболеваний/состояний:

• Воспалительные процессы неинфекционного генеза (включая эрозию роговицы, конъюнктивит, кератоконъюнктивит, посттравматическое воспаление роговицы и конъюнктивы);
• Воспалительный процесс, развившийся после хирургического вмешательства;
• Ингибирование миоза во время операций по поводу катаракты;
• Кистозный отек желтого пятна сетчатки после проведения хирургического удаления катаракты (лечение и профилактика);
• Фотофобия после кератотомии.

Противопоказаниями к применению Диклофенака в форме таблеток и суппозиториев являются:

• Сочетание (неполное или полное) бронхиальной астмы и рецидивирующего полипоза околоносовых пазух и носа с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);
• Активное желудочно-кишечное кровотечение;
• Воспалительные заболевания кишечника;
• Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки;
• Тяжелая печеночная и почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 30 мл в минуту);
• Прогрессирующие заболевания почек;
• Активные заболевания печени;
• Подтвержденная гиперкалиемия;
• Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• Тяжелая сердечная недостаточность;
• Третий триместр беременности и период лактации (в I-II триместрах беременности Диклофенак может применяться в наименьшей дозировке и по строгим показаниям);
• Детский возраст: таблетки – до 6 лет; суппозитории по 50 мг – до 14 лет, по 100 мг – до 18 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Дополнительными противопоказаниями являются:

• Таблетки: нарушение всасывания глюкозы-галактозы, наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы;
• Суппозитории: проктит.

Диклофенак в этих лекарственных формах следует применять с осторожностью пожилым пациентам (в том числе получающим диуретики), ослабленным больным и пациентам с низкой массой тела, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, болезни Крона, язвенном колите, заболеваниях печени в анамнезе, печеночной порфирии, артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, значительном уменьшении объема циркулирующей крови, бронхиальной астме, ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, курении и алкоголизме, хронической почечной недостаточности, наличии инфекции Helicobacter pylori, тяжелых соматических заболеваниях. Также осторожности требует одновременный прием Диклофенака с глюкокортикостероидами (в т.ч. с преднизолоном), антикоагулянтами (в т.ч. с варфарином), антиагрегантами (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (в т.ч. с циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином) и при длительном использовании нестероидных противовоспалительных средств.

Противопоказаниями к применению Диклофенака в форме раствора для внутримышечного введения являются:

• Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
• Нарушения кроветворения;
• «Аспириновая» астма;
• Беременность и период лактации;
• Возраст до 15 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам раствора (в т.ч. к другим нестероидным противовоспалительным препаратам).

С осторожностью Диклофенак (раствор) следует применять пациентам пожилого возраста, а также при индуцируемых острых печеночных порфириях, сердечной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек и печени.

Наружно применять Диклофенак противопоказано при следующих заболеваниях/состояниях:

• «Аспириновая» астма;
• Нарушение целостности кожных покровов;
• Третий триместр беременности и период лактации;
• Возраст до 6 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Диклофенак в форме мази и геля следует применять с осторожностью пожилым пациентам, беременным женщинам в I-II триместрах, а также при обострении печеночной порфирии, эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, тяжелых функциональных нарушениях почек и печени, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, нарушениях свертываемости крови (включая гемофилию, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям).

Глазные капли противопоказано применять при гиперчувствительности к компонентам препарата. Диклофенак в каплях следует применять с осторожностью пациентам пожилого и детского возраста, беременным женщинам во I-II триместрах, а также при вызванной приемом ацетилсалициловой кислоты бронхиальной астме, эпителиальном герпетическом кератите (в т.ч. в анамнезе), заболеваниях, связанных с нарушениями свертываемости крови, включая гемофилию, склонность к кровотечениям и удлинение времени кровотечения.

Диклофенак в форме таблеток следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды, желательно за 30 минут до приема пищи (для достижения быстрого терапевтического эффекта). Также возможен прием препарата до, во время или после еды.

Детям от 15 лет и взрослым Диклофенак назначают 2-3 раза в день по 25-50 мг (максимально – 150 мг в день). После улучшения дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающую терапию – по 50 мг в день.

При лечении ювенильного ревматоидного артрита суточную дозу можно увеличить до 3 мг/кг массы тела.

Детям препарат обычно назначают в следующих дозах (разовая/суточная):

• 6-7 лет (20-24 кг) – 25/25 мг;
• 8-11 лет (25-37 кг) – 25/50-75 мг;
• 12-14 лет (38-50 кг) – 25-50/75-100 мг.

Диклофенак в виде раствора следует вводить глубоко внутримышечно. Разовая доза для взрослых составляет 75 мг. При необходимости не ранее, чем через 12 часов, возможно повторное введение препарата. Терапию следует проводить не дольше 2 дней, после чего нужно перейти на прием таблеток.

Суппозитории вводят ректально. Взрослым обычно назначают по 100-150 мг в день, разделенных на 2-3 приема. При длительной терапии и в нетяжелых случаях препарат применяют по 100 мг в день. Если суппозитории применяют одновременно с приемом препарата внутрь, суммарная доза Диклофенака не должна превышать 150 мг.

При появлении первых симптомов альгодисменореи суппозитории назначают в начальной суточной дозе 50-100 мг, которую, при необходимости, в течение нескольких менструальных циклов увеличивают до 150 мг.

При первых признаках приступа мигрени Диклофенак применяют в дозе 100 мг. При необходимости возможно повторное введение в такой же дозе. Если требуется продолжение лечения, суточная доза не должна быть больше 150 мг (в несколько введений).

Детям от 14 лет обычно назначают по 1 суппозиторию по 50 мг до 2 раз в день.

Наружно детям старше 12 лет и взрослым препарат следует наносить, слегка втирая, на кожу 3-4 раза в день. Необходимое количество Диклофенака определяется размером болезненной зоны. Разовая доза составляет 2-4 г. Детям 6-12 лет не следует применять больше 2 г препарата до 2 раз в день.

Диклофенак в форме глазных капель закапывают до операции в конъюнктивальный мешок по 1 капле 5 раз в течение 3 часов, сразу после операции – 3 раза по 1 капле, в дальнейшем – 3-5 раз в день в течение необходимого для лечения времени.

При других показаниях обычно назначают 4-5 раз в день по 1 капле. Средняя продолжительно терапии – до 28 дней. Перед более длительным применением Диклофенака следует провести подробное офтальмологическое обследование и точную диагностику. Как правило, терапию продлевают от одной до нескольких недель.

При применении Диклофенака в форме таблеток возможно развитие следующих побочных действий:

• Нервная система: часто – головокружение, головная боль; редко – нарушения сна, депрессия, раздражительность, сонливость, асептический менингит (чаще у пациентов с системной красной волчанкой и другими системными болезнями соединительной ткани), кошмарные сновидения, судороги, дезориентация, общая слабость, ощущение страха;
• Желудочно-кишечный тракт: часто – тошнота, диарея, запор, абдоминальная боль или спазм, чувство вздутия живота, метеоризм, пептическая язва с возможными осложнениями, повышение активности «печеночных» трансаминаз, желудочно-кишечное кровотечение без язвы; редко – поражение пищевода, рвота, мелена, желтуха, появление крови в кале, афтозный стоматит, холецистопанкреатит, гепатит (возможно молниеносное течение), сухость слизистых оболочек (в том числе полости рта), цирроз, некроз печени, изменение аппетита, гепаторенальный синдром, колит, панкреатит (в том числе с сопутствующим гепатитом);
• Дыхательная система: редко – бронхоспазм, кашель, пневмонит, отек гортани;
• Сердечно-сосудистая система: редко – повышение артериального давления; экстрасистолия, застойная сердечная недостаточность, боль в грудной клетке;
• Мочеполовая система: часто – задержка жидкости; редко – олигурия, папиллярный некроз, нефротический синдром, протеинурия, интерстициальный нефрит, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность;
• Кожные покровы: часто – кожная сыпь, кожный зуд; редко – крапивница, алопеция, токсический дерматит, экзема, мелкоточечные кровоизлияния, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), повышенная фоточувствительность;
• Органы чувств: часто – шум в ушах; редко – скотома, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, нарушение вкуса, необратимое или обратимое понижение слуха;
• Органы кроветворения и иммунная система: редко – анемия (в том числе апластическая и гемолитическая анемии), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение протекания инфекционных процессов;
• Аллергические реакции: редко – анафилактоидные реакции, аллергический васкулит, отек языка и губ, анафилактический шок (обычно развивается стремительно).

При применении препарата в форме раствора для инъекций и суппозиториев могут наблюдаться схожие побочные действия. В месте внутримышечного введения может возникать жжение, а также возможно развитие асептического некроза, инфильтрата и некроза жировой ткани. При применении суппозиториев в редких случаях могут возникать отеки.

При наружном применении побочные действия развиваются редко. Обычно они проявляются в виде зуда, сыпи, покраснения и жжения местного характера.

При применении глазных капель возможно развитие следующих нарушений:

• Пищеварительная система: рвота, тошнота;
• Аллергические реакции: фотосенсибилизация, гиперемия, зуд в глазах, ангионевротический отек лица, озноб, лихорадка, кожная сыпь, многоформная экссудативная эритема;
• Местные реакции: нечеткость зрительного восприятия (сразу после закапывания), жжение глаз, помутнение роговицы, ирит.

При продолжительном применении Диклофенака нужно контролировать функцию печени, анализ кала на скрытую кровь и картину периферической крови.

В период терапии возможно снижение скорости двигательных и психических реакций, в связи с чем следует воздерживаться от вождения автотранспорта и выполнения других потенциально опасных видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

При одновременном применении Диклофенака с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты (необходима консультация врача).

Аналогами Диклофенака являются: Адолор, Биоран, Диклофенак-Альтфарм, Диклофенак-Ратиофарм, Диклофенак-Акос, Диклофенак-Эском, Диклофенак-Акрихин, Диклофенак-МФФ, Диклофенак Ретард, Диклофенаклонг, Дикло-Ф, Диклак, Диклоран, Дикловит, Диклоген, Диклобене, Доросан, Вольтарен, Вольтарен Эмульгель, Вольтарен Офта, Ортофен, СвиссДжет, Наклофен СР, Униклофен.

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25°C.

• Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, и капли глазные – 3 года;
• Раствор для внутривенного введения, суппозитории ректальные, гель и мазь для наружного применения – 2 года.

После вскрытия флакона глазные капли можно применять в течение 4 недель.

Формы выпуска для наружного применения отпускаются без рецепта, таблетки и раствор – по рецепту.

источник

К приему Диклофенака существуют противопоказания и ограничения. Препарат превосходит многие нестероидные средства по противовоспалительной активности, но существуют лекарства нового поколения с лучшим профилем безопасности.

Самыми серьезными осложнениями терапии Диклофенаком являются желудочно-кишечные и сердечные: кровотечение, эрозии и язвы, инфаркт, аритмии. При терапии нужно соблюдать меры безопасности для снижения риска негативного влияния. При передозировке следует сделать промывание желудка и принять сорбенты, из-за особенностей фармакокинетики лекарство трудно вывести из организма после всасывания.

Потенциальный вред Диклофенака заключается в вероятности развития побочных симптомов со стороны жизненно-важных систем, а также возникновении экстренных, в том числе и хирургических патологий. Этот препарат используется на рынке очень давно, поэтому все нежелательные эффекты были тщательно изучены.

В научной литературе по этому поводу проводилось несколько исследований: датские ученые доказали его выраженное влияние на сердечно-сосудистую систему с развитием инфаркта, фибрилляции предсердий и внезапной сердечной смерти на 20-30% чаще, чем в популяции.

Также в исследованиях был доказан высокий риск желудочно-кишечных кровотечений. Поэтому специалисты рассматривают вопрос о запрете препарата для постоянного использования из-за негативного влияния на жизненно-важные органы.

А здесь подробнее о том, как применять свечи Диклофенак при простатите.

Диклофенак может вызывать осложнения со стороны многих органов и систем – аллергические реакции, язвы в желудочно-кишечном тракте и прочее, поэтому препарат может быть вреден для организма человека.

Также негативное отношение повышает сложность выведения лекарства, поскольку он полностью связывается с белками крови, что не позволяет быстро очистить организм от токсического вещества. Механизм действия препарата связан с влиянием на синтез противовоспалительных медиаторов, может вызвать аллергические реакции:

• экзантему;
• эрозию;
• эритему;
• папулы, везикулы;
• ангионевротический отек;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• синдром Лайелла;
• бронхоспазм;
• эозинофильную пневмонию;
• системные анафилактические реакции.

Бронхоспазм

При местном нанесении возможно развитие контактного дерматита и раздражения, а при внутримышечном использовании инфильтрат и даже некроз. Аллергические реакции на Диклофенак означают, что у человека появилась неадекватная реакция организма и на другие НПВС, что ограничивает использование веществ этой группы со сходным механизмом влияния на воспаление.

У лиц с бронхиальной астмой течение основного заболевания может осложниться появлением приступов, а также конъюнктивита и аллергического ринита.

Диклофенак негативно влияет на состояние слизистой желудочно-кишечного тракта. Влияние препарата на ферменты циклооксигеназу 1 и 2 приводит к тому, что блокируется не только синтез противовоспалительных медиаторов, но и веществ, защищающих слизистую оболочку желудка. Это приводит к ослаблению защитных свойств покрова и ухудшению его кровоснабжения, поскольку эти соединения стимулируют кровоток в этих органах.

Поэтому увеличивается риск кислотного повреждения при таких заболеваниях, как гастроэзофагеальный рефлюкс, гастрит и язвенная болезнь.

Также может произойти обострение воспалительных поражений кишечника. Осложнения проявляются:

• отеком и эритемой слизистой;
• изъязвлением поверхности;
• усилением кровоточивости;
• развитием болей в эпигастрии и в области пупка;
• появлением тошноты, рвоты, изжоги, различных нарушений стула: от запора до диареи.

Также Диклофенак увеличивает риск желудочно-кишечных кровотечений из-за влияния на эпителиальный покров и систему крови. Осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта выше при длительном использовании лекарства: в исследованиях установлено, что эрозии появлялись у 1% пациентов при приеме в течение года и у 3-4% при приеме более 1 года. При поражении поджелудочной может развиться острый приступ панкреатита.

Препарат интенсивно метаболизируется в печени и влияет на функцию этого органа. Могут вырасти показатели печеночных трансаминаз, появиться такие симптомы, как зуд, нарушение аппетита, тошнота, потемнение мочи и изменение цвета кала. В тяжелых случаях развивается лекарственный гепатит.

Перед применением Диклофенака у лиц с печеночной недостаточностью необходимо проконтролировать уровень АЛТ, АСТ и билирубина, контроль повторяется через 2 недели и через месяц после приема.

Цирроз печени является противопоказанием к применению Диклофенака, поскольку может декомпенсироваться с развитием печеночной энцефалопатии и даже комы.

Со стороны нервной системы лекарство может вызвать:

• бессонницу, апатию;
• снижение концентрации внимания, памяти;
• асептический менингит;
• возбуждение;
• головокружение и головную боль;
• нарушение зрительного восприятия, шум в ушах;
• крайне редко – вестибулярные осложнения.

Поэтому лицам, которые заняты в напряженном умственном труде и при высокой концентрации внимания принимать препарат на работе не рекомендуется, также не стоит это делать, если пациент водит автомобиль.

Влияние Диклофенака на нервную систему реализуется только при приеме медикамента, после окончания курса все функции восстанавливаются.

Поскольку вещество выводится через почки, то иногда возможно их токсическое повреждение с развитием папиллярного некроза (некроза элементов почечной ткани), нефротического синдрома и острой почечной недостаточности. У пациентов со сниженной почечной функцией необходимо контролировать уровень креатинина крови и скорость клубочковой фильтрации.

При хронической почечной недостаточности выше стадии 3А прием препарата должен быть ограничен строгими жизненными показаниями с постоянным мониторингом почечной функции.

Диклофенак влияет на кровь так: под его действием в очаг воспаления снижается миграция иммунокомпетентных клеток, что уменьшает воспаление, но дальнейшее влияние угнетает систему крови.

Может развиться апластическая и гемолитическая анемия со снижением показателей эритроцитов, гемоглобина, нарастанием клинических симптомов анемии: слабости, головокружения, мелькания мушек перед глазами, тахикардии и поражением печени вследствие гемолиза эритроцитов и повышенной нагрузки на печень с их переработкой. Эти формы анемии очень трудно поддаются терапии даже после полной отмены препарата.

На клетки иммунной системы Диклофенак может повлиять с уменьшения их числа в виде лейкопении до полного агранулоцитоз, что проявится выраженным снижением защитных свойств организма и развитием инфекционных осложнений.

На систему свертывания препарат оказывает наибольшее влияние, уменьшая агрегацию тромбоцитов, а в дальнейшем и их число. В норме при кровотечении продукты арахидонового пути стимулируют агрегацию, то есть склеивание клеток крови, а при блокаде ферментов этот процесс нарушается. В результате свертываемость крови снижается. Это приводит к усилению кровоточивости и трудностям при остановке кровотечений у этой категории пациентов.

Препарат противопоказан к приему при:

• гиперчувствительности, в том числе к другим нестероидным противовоспалительным средствам;
• нарушении кроветворения неуточненной этиологии;
• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• воспалительных заболеваниях кишечника в стадии обострения;
• «аспириновой» бронхиальной астме;
• детском возрасте до 6 лет;
• последнем триместре беременности.

С большой осторожностью Диклофенак назначают, если:

• почечная или печеночная недостаточность;
• нарушения ритма и проводимости сердца;
• сердечная недостаточность;
• ишемическая болезнь сердца;
• гипертоническая болезнь;
• пожилой возраст;
• детский возраст от 6 до 12 лет;
• первый и второй триместр беременности.

При кормлении грудью можно использовать Диклофенак небольшим курсом по жизненным показаниям, однако следует следить за состоянием ребенка на предмет нарушения функции печени и развития аллергических реакций. Препарат нельзя назначать женщинам, которые планируют беременность или лечат бесплодие. Диклофенак выражено снижает фертильность.

Диклофенак опасен для организма человека, потому что оказывает эффект на работу сердца и сосудов. Кардиологические осложнения встречаются достаточно часто, что ограничивает применение препарата у лиц с отягощенным анамнезом по этому профилю. Лекарство может вызвать:

• нарушение ритма: фибрилляцию предсердий, экстрасистолию, нарушение проводимости;
• ухудшение течения сердечной недостаточности, появления одышки при нагрузке;
• ишемическое повреждение миокарда;
• риск инфаркта;
• лабильность цифр артериального давления;
• ангинозные приступы при ишемической болезни сердца.

Поэтому при некоторых патологиях Диклофенак не рекомендован к использованию или должен назначаться с большой осторожностью. К таким заболеваниям относится:

• гипертоническая болезнь;
• ишемическая болезнь сердца;
• хроническая сердечно-сосудистая недостаточность;
• пороки сердца;
• нарушения ритма и проводимости.

Часто при этих заболеваниях показан прием препаратов по профилю, в частности гипотензивных, диуретиков и дигоксина. При одновременном назначении Диклофенака с Дигоксином возможно нарушение метаболизма с развитием гликозидной интоксикации и нарушения обмена калия. Это может привести к серьезному ухудшению самочувствия, проявляющемуся:

• брадикардией (снижением частоты сердечных сокращений);
• анорексией, тошнотой;
• головной болью;
• расстройством зрения и цветоощущения;
• мышечной слабостью, судорогами.

Также при одновременном назначении с калийсберегающими диуретиками возможно увеличение содержания калия в крови, что также может привести к осложнениям со стороны сердца вплоть до его остановки в диастоле.

При лечении повышенного давления Диклофенак может снизить эффективность гипотензивных препаратов, что может осложниться гипертоническим кризом и ухудшением течения гипертонии.

Частота развития инфарктов миокарда при приеме Диклофенака зависит от метаболических нарушений и выраженности ишемических изменений в сердце, поэтому у лиц с очень высоким риском сердечно-сосудистых нарушений лекарство может быть очень опасным.

При передозировке Диклофенаком появляются следующие симптомы:

• головная боль, головокружение;
• гипервентиляция легких;
• помутнение сознания;
• у детей – миоклонические судороги;
• расстройства ЖКТ: тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения;
• повышение артериального давления.

У лиц с атопией может возникнуть острый бронхоспазм или ангионевротический отек. Если есть проблемы с сердцем, то может наступить приступ стенокардии, аритмии или инфаркт.

Вероятность передозировки увеличивает не только превышение количества и кратности введения лекарства, но и состояние печени и почек. Особенно влияет детоксикационная способность печени на выведение лекарства из организма.

Симптомы передозировки развиваются уже в течение первых часов после использования. Быстрее и агрессивнее это происходит при назначении в инъекционных формах, потому что Диклофенак быстро поступает в кровоток и достигает максимальной концентрации в плазме.

Смотрите в этом видео о развитии сердечно-сосудистых осложнений после приема Диклофенака:

Чтобы вывести Диклофенак из организма, нужно сделать промывание желудка и принять активированный уголь. Для этого можно искусственно вызвать рвоту после приема слабо концентрированного раствора перманганата калия. Если человек находится без сознания, то используют зонд и отсасывание желудочного содержимого.

Сорбенты, такие как активированный уголь, вызывают уменьшение желудочного содержимого, что снижает поступление препарата в кровь. А вот из плазмы вывести лекарство практически невозможно: Диклофенак связывается с альбумином, поэтому форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны.

Препараты из группы нестероидных противовоспалительных (в том числе Диклофенак) являются опасными для животных: признаки передозировки появляются при использовании минимальных доз, а побочные реакции развиваются гораздо быстрее и более выраженно. У щенков, котят применение Диклофенака категорически запрещено.

Также препарат влияет на фертильность в экспериментах с крысами: снижает способность животных к размножению уже при небольшом курсовом приеме. Препарат запрещается использовать:

• собакам весом до 10 кг;
• щенкам до 6 месяцев;
• животным, страдающим заболеваниями желудочно-кишечного тракта;
• пожилым и ослабленным животным;
• беременным и кормящим.

Препарат можно назначать местно в форме гелей при воспалительных поражениях суставов у животных. А в инъекционной форме назначение лекарства требует тщательного подбора дозы и контроля за состоянием, что можно осуществить только в ветеринарной лечебнице. Если животное случайно проглотило таблетки препарата, то нужно немедленно обратиться к ветеринару для промывания желудка. У животных лекарство может вызвать:

• эрозивно-язвенное поражение ЖКТ;
• тошноту и рвоту;
• нарушение координации;
• отказ от пищи;
• судороги;
• запор или диарею;
• появление крови в кале.

В ветеринарии это средство применяется крайне редко и относится к опасным медикаментам. Его можно заменить такими препаратами, как Кетонал, Квадрисол, Римадил, Гелакан и Мовалис. Они также воздействуют на боль и воспаление, но хорошо переносятся животными и имеют минимальные побочные эффекты.

В инструкциях к препарату нет указаний на то, что Диклофенак несовместим с алкоголем. Но совместный прием может вызвать много нарушений со стороны различных органов, а также увеличить риск побочных реакций. Алкоголь влияет на функцию печени, что при одновременном назначении лекарства может усилиться и вызвать гепатотоксические реакции.

При злоупотреблении алкоголя нагрузка на орган возрастет, а значит, обезвреживание Диклофенака и его метаболизм замедлятся, что будет способствовать передозировке лекарственного вещества. Также этиловый спирт оказывает влияние на кровеносные сосуды, вызывая их расширении.

Одновременно с Диклофенаком это может привести к кровотечению и изъязвлению в слизистой желудка, а поскольку алкоголь ослабляет контроль и внимание вместе с лекарством, а Диклофенак снимает боль, то кровотечение может быть замечено не сразу.

При влиянии на нервную систему алкоголь и Диклофенак потенцируют друг друга, то есть усиливают. Это увеличит влияние лекарства на скорость мышления и реакцию, а также продлит воздействие алкоголя на высшую нервную деятельность. При назначении Диклофенака следует воздержаться во время приема медикамента, чтобы не усугубить токсическое влияние этих веществ на организм.

Препарат имеет причины для своей популярности: лекарство существует на рынке длительное время и обладает проверенным механизмом и эффектом. По своей активности и влиянии на воспаление Диклофенак превосходит многие нестероидные противовоспалительные препараты, такие как Бутадион, Ибупрофен, Ацетилсалициловую кислоту.

При анкилозирующем спондилоартрите его клиническая активность сопоставима со средней терапевтической дозой стероидов, а количество побочных эффектов при этом меньше, чем у Преднизолона. Также Диклофенак имеет достаточно низкую цену:

• таблетки – от 15 до 60 рублей, средняя цена – 40 рублей за упаковку;
• мазь и гель в диапазоне 60-100 рублей;
• раствор для инъекций – 30-70 рублей;
• капли для закапывания в глаза – 60-90 рублей.

Этот препарат выпускается отечественными компаниями, а значит имеет оригинальную форму по сравнительно небольшой цене. Большое количество форм использования – пероральных, местных и парентеральных, позволяет использовать его при очень большом спектре патологий.

Побочные эффекты и возможные осложнения от Диклофенака тщательно изучены и относительно предсказуемы. На протяжении многих лет использования были проведены исследования, которые позволили научно обосновать противопоказания и ограничения к применению. Все это делает прием препарата безопасным при осведомленности и назначении по показаниям и с учетом состояния других органов и систем.

Диклофенак является одним из немногих лекарств, которые в той или иной форме можно назначить беременным и кормящим при необходимости. Использование местных форм практически не ограничено, кроме последнего триместра. А таблетированные варианты при соблюдении дозы и курса являются относительно безопасными и допускаются к назначению. Также Диклофенак можно с осторожностью применять в детском возрасте после 6 лет и у пожилых.

Большим преимуществом лекарства является его дозозависимый эффект и дозозависимая токсичность. Поэтому при выборе режима дозировки можно спрогнозировать как осложнения, так и выраженность основного действия лекарства.

Смотрите в этом видео о показаниях к применению и преимуществах препарата Диклофенак:

Чтобы применение препарата было безопасным, нужно строго соблюдать режим дозирования и противопоказания, а также мониторить некоторые показатели работы внутренних органов. Правильно выбранная дозировка с учетом показаний и ограничений имеет очень низкие шансы вызвать осложнения. Чтобы удостовериться в безопасности, необходимо знать об отсутствии проблем со стороны печени, почек и сердечно-сосудистой системы.

Для мониторинга функции печени сдают анализ крови на ферменты АСТ, АЛТ, а также оценивают обмен билирубина. Повышение показателей при приеме более чем в 3-5 раз при развитии клинических признаков служит поводом для отмены Диклофенака.

Также проводят контроль креатинина крови и скорости клубочковой фильтрации, берут общий анализ мочи. Снижение скорости фильтрации, повышение креатинина и других азотистых шлаков, а также появление в моче большого количества эпителия, цилиндров и белка говорит о токсическом влиянии лекарства на выделительную систему.

При назначении диуретиков и дигоксина нужно брать анализ крови на уровень калия до и в течение приема Диклофенака, также следует следить за поступлением этого микроэлемента с препаратами и продуктами питания (бананы, изюм содержат много калия). Анализы следует делать раз в неделю и при появлении симптомов нарушение метаболизма этого элемента: изменения ритма и работы сердца.

Оптимизации режима дозирования, а значит, и количества токсичного вещества в организме, способствует знание механизма боли при приеме Диклофенака. Можно эффективно назначать препарат в определенное время суток, чтобы снизить его общую дозу.

При воспалительных болях в суставах пик неприятных ощущений приходится на утро, поэтому целесообразно пить пролонгированную таблетку на ночь. При болях механического характера при дегенеративных заболеваниях лучше пить таблетку с утра, потому что боль нарастает к вечеру.

В любом случае безопасное применение препарата может обеспечить врач после консультации и обследования, что позволит уточнить все детали режима использования этого медикамента.

Для уменьшения влияния на работу сердечно-сосудистой системы следует избегать одновременного назначения Диклофенака с ацетилсалициловой кислотой, которая при многих кардиологических патологиях используется как антиагрегант в небольших дозировках. Следует оценить риск осложнений на сердце без этого препарата и риск осложнений и побочных реакций при одновременном их назначении. Также следует регулярно измерять артериальное давление.

Для защиты слизистой желудка следует принимать препарат Омепразол в дозе 20 мг в сутки на протяжении всего курса приема Диклофенака.

Омепразол относится к ингибиторам протонной помпы и снижает кислотность, защищая поверхность от повреждений. Также можно использовать гастропротекторы.

Для снижения риска кровотечений перед назначением можно оценить общий анализ крови и уровень тромбоцитов. Следует избегать одновременного использования пероральных антикоагулянтов и антиагрегантов. В случае развития кровоточивости нужно иметь при себе Дицинон или Этамзилат натрия для купирования симптомов.

Всасывание препарата не зависит от пищи: еда только замедляет скорость поступления препарата в кровь. Поэтому можно пить Диклофенак и после еды, что уменьшит его токсичное влияние на желудочно-кишечный тракт.

У кормящих матерей прием Диклофенака ограничен его проникновением в молоко. Чтобы уменьшить это, следует пить таблетки сразу после кормления, тогда к следующему разу концентрация лекарства в крови значительно уменьшится.

Среди нестероидных противовоспалительных средств существуют более безопасные аналоги, чем Диклофенак. Одним из самых безопасных считается Мелоксикам. Он характеризуется высокой селективностью и низким риском побочных эффектов. Его назначают по тем же показаниям, что и Диклофенак.

Также селективным, то есть избирательным влиянием на воспаление обладают коксибы – группа противовоспалительных особого строения: Целекоксиб, Эторикоксиб, Рофекоксиб. Они вызывают меньшее число осложнений, чем Диклофенак, и являются препаратами последнего поколения. Также их можно принимать более длительным курсом.

При сильных болях хорошо помогает препарат Ксефокам. При сравнительно небольшой дозе он оказывает выраженный эффект, позволяя избежать развития побочных реакций.

Для длительного лечения подходит Ибупрофен, который используется в ревматологии продленными курсами. Также хорошим анальгетическим и жаропонижающим эффектом при высоком профиле безопасности обладает Парацетамол.

А здесь подробнее о том, чем поможет Диклофенак при остеохондрозе.

Диклофенак часто используется при воспалении различного генеза и завоевал большую популярность среди пациентов, однако он может оказывать негативное и даже фатальное влияние. Риск нежелательных реакций зависит от дозы и состояния организма. Перед назначением следует проконсультироваться с врачом, чтобы избежать побочных эффектов.

Смотрите в этом видео о том, как правильно принимать НПВС, чтобы избежать осложнений:

От чего назначают, кому можно Диклофенак ретард. Инструкция по применению таблеток со 100 мг диклофенака от Оболенское и других производителей. Цена и аналоги препарата Диклофенак ретард.

Кому назначат свечи Диклофенак при простатите. Что говорит инструкция по применению, сколько длится курс лечения. Какие еще формы применяют в урологии для лечения аденомы простаты — таблетки, уколы.

Всегда ли можно применять Диклофенак при геморрое. В какой форме его чаще назначают больным — свечи, таблетки, мазь, уколы. Что говорит инструкция по применению Диклофенака при геморрое.

источник

Действующее вещество: 1 таблетка пролонгированного действия содержит 100 мг диклофенака натрия.

Другие составные части: лактоза, метилгидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат.

Описание: Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с насечкой с одной стороны.

После перорального приема всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Максимальный уровень концентрации определяется в среднем через 3 часа.

Около 50 % диклофенака подвергается эффекту «первичного прохождении через печень». Примерно 30 % элиминует с фекалиями и около 70 % выводится с почками в виде фармакологически неактивных метаболитов. Не кумулирует. Период полувыведения из плазмы крови составляет около 2,6 часов.

Связывание с белками плазмы составляет около 99%.

Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит; подагрический артрит), острый подагрический артрит.

Дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз).

Люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия.

Заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей).

Посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, мигрень, почечная или желчная колика; первичная альгодисменорея, аднексит, проктит.

Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит), остаточные явления пневмонии.

— Повышенная чувствительность по отношению к диклофенаку и к компонентам препарата;

— Нарушения кроветворения неясной этиологии;

— Язвы желудка и 12-перстной кишки.

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата и принимать его под контролем врача при:

— врожденном нарушении кроветворения (индуцированные порфирии);

— наличии жалоб на функцию желудочно-кишечного тракта или при подозрении на язву желудка или 12-перстной кишки, а также при кишечных воспалениях (колиты, болезнь Крона);

— артериальной гипертонии и/или сердечной недостаточности;

— тяжелых нарушениях функции печени;

— сразу после серьезных хирургических вмешательств;

— наличии некоторых аутоимунных заболеваний (красная волчанка и смешанный коллагеноз);

Применение во время беременности и в период кормления грудью:

Если во время длительного применения диклофенака было установлено наступление беременности, следует сообщить об этом лечащему врачу.

В первый и второй триместр беременности прием диклофенака возможен только после консультации с лечащим врачом. В последние 3 месяца беременности нельзя принимать диклофенак в связи с наличием высокого риска осложнений у матери и ребенка.

Диклофенак и его метаболиты в незначительных количествах переходят в материнское молоко. Так как до настоящего времени не известно о нанесении вреда грудному ребенку при кратковременном использовании диклофенака, как правило, не следует отменять кормление грудью на этот период. Если необходимо применение препарата в высоких дозах и в течение длительного времени, следует рассмотреть вопрос об отмене грудного кормления.

Диклофенак пролонгированного действия назначают по 100 мг 1 раз в сутки (при дисменорее и приступах мигрени — до 200 мг в cyтки). При приеме 100 мг ретард при необходимости увеличения суточной дозы до 150 мг можно дополнительно принимать по 1 обычной таблетке (50 мг).

Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Предпочтителен прием препарата до еды.

Пациенты с астмой, сенным насморком, полипами слизистой носовой полости, обструкцией дыхательных путей или с хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно сопровождающиеся явлениями, подобными таковым при сенном насморке), а также пациенты с повышенной чувствительностью по отношению к нестероидным противовоспалительным средствам, при применении диклофенака ранее, чем другие пациенты, должны опасаться развития астматических приступов (так называемая анальгетическая интолерантность/”аспиринсвая” астма), местных отеков кожи и слизистых оболочек (отек Квинке) и крапивницы. Такие пациенты должны принимать диклофенак только при соблюдении мер предосторожности и только по назначению врача.

При одновременном применении средств, уменьшающих свертываемость крови, или понижающих содержание сахара в крови, необходимо провоцить контроль параметров свертываемости крови и гликемии.

Диклофенак может преходяще тормозить агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациенты с нарушением показателей свертываемости должны проявлять осторожность.

Одновременный прием диклофенака и препаратов лития (калийсберегаюшие диуретики) требует контроля за величиной концентрации лития и калия в крови (см. раздел “Взаимодействие”).

При длительном применении диклофенака следует проводить регулярный контроль параметров печени, почечной функции, а также картины крови.

В случае применения диклофенака перед операциями, следует поставить об этом в известность лечащего врача, или стоматолога.

Следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии лиц пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. При проведении длительной терапии необходимо проводить анализ кала на скрытую кровь.

Пациенты в пожилом возрасте нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.

Влияние на участие в дорожно-транспортном движении, при обслуживании машин, а также на выполнение работы, требующей немедленной реакции:

Так как при приеме диклофенака могут иметь место побочные явления со стороны центральной нервной системы, такие, как усталость и головокружение, в некоторых случаях возможно нарушение способности вождения автомобилей и/или обслуживания машин. В этом случае может также снизиться быстрота реакций. Поэтому лучше при приеме диклофенака избегать вождения автомобиля, обслуживания машин и выполнения работ, требующих быстроты реакции.

Следует помнить о том, что степень проявления побочных явлений зависит от дозы и индивидуальной чувствительности.

Печень, ЖКТ: иногда — тошнота, рвота, запоры, боли в эпигастрии, метеоризм. Отмечены случаи кровотечения и перфорации, эрозивно-язвенных поражений слизистой оболочки ЖКТ; неспецифического гемморагического колита, обострения язвенного колита; повышения активности печеночных трансаминаз в крови, гепатит.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, молниеносный гепатит, панктреатит, афтозный стоматит, глоссит, эрозивный эзофагит.

Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии, депрессия, психотические реакции, асептический менингит.

Дерматологические реакции: в редких случаях — кожная сыпь, эритема, крапивница, фотосенсибилизация.

Со стороны органов чувств: снижение остроты зрения, диплония, скотома, снижение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Мочевыделительная система: редко — гематурия, протеинурия, нефротический синдром, острая почечная недостаточность, олигурия, анурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны мочеполовой системы: вагинальное кровотечение, обильные менструации, кровь в моче, цистит.

Со стороны органов кроветворения: апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: крапивница, приступы бронхиальной астмы, анафилактоидные реакции (включая артериальную гипертонию), мультиформная экссудативная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), системные анафилактические реакции (включая шок), ангионевротический отёк.

Прочие: отеки, сердцебиение, боль в груди, повышение АД, очень редко нарушение ритма.

Для анафилактического шока характерно снижение АД.

Симптомами передозировки могут быть нарушения центрального характера, такие, как головная боль, головокружение, оглушенность и потеря сознания, у детей могут развиться миоклонические судороги, а также боли в животе, тошнота и рвота. Далее возможны желудочно-кишечные кровотечения, а также нарушения функции печени и почек. Не выявлено специфического антидота.

При подозрении на передозировку диклофенаком следует поставить об этом в известность лечащего врача, который в зависимости от степени тяжести отравления предпримет необходимые мероприятия.

При одновременном приеме диклофенака и дигоксина (для повышения силы сердечных сокращений) фенитоина (для лечения судорожных приступов) или лития (для лечения умственно-физических нарушений) возможно повышение плазменного уровня этих средств.

Диклофенак может ослаблять эффект диуретиков и гипотензивных средств.

Одновременный прием диклофенака и калийсберегающих диуретиков может привести к повышению уровня калия в плазме.

Диклофенак в сочетании с глюкокортикоидами или другими нестероидными средствами приводит к риску развития побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Прием диклофенака в течение 24 часов до и после приема метотрексата может привести к повышению концентрации метотрексата и увеличению числа нежелательных явлений.

До настоящего времени в ходе клинического применения не было выявлено взаимодействия между диклофенаком и средствами, тормозящими свертываемость крови. Однако, при их сочетанном применении рекомендуется проводить контроль параметров свертываемости.

Нестероидные противовоспалительные средства (диклофенак) могут повышать почечную токсичность циклоспорина.

Имеются единичные сообщения о влиянии диклофенака на уровень сахара, что требует корректировки доз антидиабетических препаратов. Поэтому при одновременном применении этих средств рекомендуется контролировать уровень сахара в крови.

Следует помнить, что указанные взаимодействия могут иметь место и при непродолжительном приеме медикаментов.

Алкоголь, препараты калия и кортиокриптопин — увеличивают частоту развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

В комбинации с ацетаминофеном возрастает риск развития побочных эффектов со стороны почек.

Гепарин и тромболитики провоцируют развитие НПВП-гастропатий.

Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота провоцируют гипопротромбинемию и увеличивают риск развития кровотечений и изъязвлений из ЖКТ.

Условия хранения:

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности:

Срок годности составляет 3 года.

Не следует использовать лекарственное средство по истечении указанного на упаковке срока годности!

источник